ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ПЕНТАЛГІН ФС ЕКСТРА КАПСУЛИ

(pentalgin ps extra capsules)

Склад:

діючі речовини: парацетамол, метамізол натрію моногідрат, кофеїн, фенобарбітал, кодеїн фосфат;

1 капсула містить парацетамолу 150 мг, метамізолу натрію моногідрат у 150 мг, кофеїну

25 мг, фенобарбіталу 5 мг, кодеїну фосфату 4 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, повідон, кислота стеаринова, кальцію стеарат;

склад капсули: желатин, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма. Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості:тверді желатинові капсули білого кольору. Вміст капсули – дрібнозерниста маса білого або жовтувато-білого кольору, допускається наявність спресованих стовпчиків або грудочок, які при надавлюванні розпадаються.

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики та антипіретики. Метамізол натрію в комбінації із психотропними препаратами. Код АТХ N02В В72.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Препарат чинить аналгетичну, жарознижувальну, протизапальну, спазмолітичну, седативну дію. Пенталгін ФС екстра капсули – комбінований препарат, який поєднує властивості активних інгредієнтів.

Метамізол натрію та парацетамол – препарати групи ненаркотичних аналгетиків, що чинять виражену протизапальну, жарознижувальну дію, мають аналгетичну активність.

Кодеїну фосфат посилює дію ненаркотичних аналгетиків (блокує опіатні рецептори, стимулює антиноцицептивну систему та змінює емоційне сприйняття болю).

Кофеїн спричиняє розширення кровоносних судин скелетних м’язів, головного мозку, серця, нирок; підвищує розумову та фізичну працездатність, сприяє усуненню втоми та сонливості; підвищує артеріальний тиск при артеріальній гіпотензії; збільшує проникність гістогематичних бар’єрів та підвищує біодоступність ненаркотичних аналгетиків, що сприяє посиленню терапевтичного ефекту.

Фенобарбітал чинить седативну дію.

Фармакокінетика.

Кінетику комбінованого препарату Пенталгін ФС екстра капсули не вивчали.

Клінічні характеристики.

Показання.

Помірно виражений больовий синдром різного генезу: головний біль, зубний біль, невралгії, міалгії, артралгії, дисменорея; як жарознижувальний засіб.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату; виражені порушення функцій печінки та/або нирок; період після операції на жовчовивідних шляхах, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у стадії загострення, стани, при яких інгібування перистальтики слід уникати або при яких розвивається здуття живота; ризик паралітичної непрохідності кишечнику; вроджена гіпербілірубінемія; легенева недостатність; стани, що супроводжуються пригніченням дихання; гостра респіраторна депресія, респіраторні захворювання із задишкою, обструктивним синдромом; бронхіальна астма у фазі загострення (неслід застосовувати опіоїди під час астматичного нападу); захворювання крові, зокрема агранулоцитоз, лейкопенія (ут.ч.цитостатична та інфекційна нейтропенія), тромбоцитопенія; синдром Жильбера; гострий панкреатит; виражена анемія (у т. ч. гемолітична); лейкопенія; декомпенсована серцева недостатність; аритмія; гострий інфаркт міокарда; артеріальна гіпертензія; виражена артеріальна гіпотензія; органічні захворювання серцево-судинної системи (у тому числі атеросклероз); тромбоз; тромбофлебіт; підвищений внутрішньочерепний тиск (на додаток до ризику респіраторної депресії та підвищення внутрішньочерепного тиску кодеїн може чинити вплив на зіничну реакцію та інші вітальні реакції при оцінці неврологічногостатусу); черепно-мозкова травма; глаукома; міастенія; цукровий діабет; депресія, депресивні розлади зі схильністю хворого досуїцидальної поведінки, стани підвищеного збудження, порушення сну, епілепсія; порфірія; гіпертиреоз, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; медикаментозна і наркотична залежність; алкоголізм, стан алкогольного сп’яніння; підозра на гостру хірургічну патологію до встановлення діагнозу, літній вік.

Застосування лікарського засобу протипоказано таким групам пацієнтів:

–дітям віком до 12 років;

–дітям віком від 12 до 18 років, яким проводять тонзилектомію та/або аденоїдектомію задля запобігання виникненню обструктивного апное під час сну;

–дітям віком від 12 до 18 років зі скомпрометованою дихальною функцією;

–жінкам у період вагітності або годування груддю;

–пацієнтам будь-якого віку, які мають надшвидкий метаболізм заучастю CYP2D6.

Не застосовувати з інгібіторами МАО та впродовж 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні Пенталгіну ФС екстра капсули та засобів, що чинять пригнічувальну дію на ЦНС, можливе збільшення вираженості седативного ефекту та пригнічувальної дії на дихальний центр. Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу. Тривале застосування протисудомних препаратів (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, може зменшити активність парацетамолу та посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення у гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує активність діуретиків. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений тривалим регулярним застосуванням парацетамолу з підвищенням ризику кровотечі; періодичний прийом не дає значного ефекту. Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися метоклопрамідом і домперидоном та зменшуватися холестираміном. Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Метамізол натрію, витісняючи зі зв’язку з білком пероральні гіпоглікемічні препарати, непрямі антикоагулянти, фенітоїн, ібупрофен, глюкокортикостероїди та індометацин, збільшує їх активність. Трициклічні антидепресанти, ненаркотичні аналгетики, протизаплідні засоби для внутрішнього застосування, алопуринол порушують метаболізм метамізолу натрію у печінці та підвищують його токсичність. Ефект метамізолу натрію посилюють гістамінні Н₂-блокатори, пропранолол, кодеїн, седативні засоби та транквілізатори (діазепам, триметозин), послабляють–фенілбутазон, глютетимід,барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки. Мієлотоксичні лікарські засоби спричиняють посилення гематотоксичності. Сарколізин, тіамазол, лікарські засоби, що пригнічують активність кісткового мозку, ут.ч. препарати золота, при застосуванні з метамізолом натрію збільшують імовірність гематотоксичності, ут.ч. розвитку лейкопенії. Метамізол натрію посилює седативну дію етанолу. Рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не слід застосовувати під час лікування метамізолом натрію. Одночасне застосування метамізолу натрію з хлорпромазином або фенотіазином може призвести до розвитку вираженої гіпертермії. Метамізол натрію знижує концентрацію циклоспорину в плазмі крові. При супутньому застосуванні метамізолу натрію зіншиминестероїдними протизапальними лікарськими препаратами (НПЗП) потенціюється їх знеболювальна та жарознижувальна дія та збільшується імовірність адитивних небажаних побічних ефектів. Необхідна обережність при одночасному застосуванні лікарського засобу з сульфаніламідними цукрознижувальними лікарськими засобами (посилюється гіпоглікемічна дія) та діуретиками (фуросемід). Метамізол натрію увисоких дозах може спричинити збільшення концентрації метотрексату у плазмі крові та посилення його токсичних ефектів (насамперед на травну систему і систему кровотворення).

Фенобарбітал, що входить до складу препарату, є індуктором мікросомальних ферментів печінки і тому може прискорювати кліренс лікарських засобів, що метаболізуютьсяу печінці (включаючи парацетамол, саліцилати, непрямі антикоагулянти, серцеві глікозиди (дигітоксин), протимікробні (хлорамфенікол, доксициклін, метронідазол, рифампіцин), противірусні, протигрибкові (гризеофульвін, ітраконазол), протиепілептичні, протисудомні, психотропні (трициклічні антидепресанти, клоназепам), пероральні цукрознижуючі, гормональні (естрогени, прогестогени, кортикостероїди, тиреоїдні гормони), імуносупресивні (глюкокортикостероїди, циклоспорин), цитостатичні, антиаритмічні, антигіпертензивні (β-блокатори, блокатори кальцієвих каналів) та інші лікарські засоби). Фенобарбітал може прискорювати метаболізм пероральних контрацептивів, що призводить до втрати їх ефекту.

Фенобарбітал посилює дію аналгетиків, місцевих анестетиків і лікарських засобів, що пригнічують ЦНС (засобів для наркозу, нейролептиків, транквілізаторів), алкоголю. Одночасне застосування фенобарбіталу з лікарськими засобами, що виявляють седативну дію, призводить до посилення седативно-снодійного ефекту та може супроводжуватись пригніченням дихання. Можливий вплив фенобарбіталу на концентрацію фенітоїну, карбамазепіну та клоназепаму в крові. Лікарські засоби, які мають властивості кислот (аскорбінова кислота, хлорид амонію), посилюють дію барбітуратів. Інгібітори МАО (ут.ч.фуразолідон, прокарбазін, селегін) пролонгують ефект фенобарбіталу. Рифампіцин може знижувати ефект фенобарбіталу. При одночасному застосуванні фенобарбіталу з препаратами золота збільшується ризик ураження нирок. При довготривалому одночасному застосуванні фенобарбіталу з нестероїдними протизапальними препаратами існує ризик утворення виразки шлунка та кровотечі. Одночасне застосування фенобарбіталу із зидовудином посилює токсичність обох препаратів.

Взаємодія, яка може бути зумовлена наявністю кофеїну: посилення дії аналгетиків-антипіретиків, ерготаміну; зниження ефекту опіоїдних аналгетиків, анксіолітиків, снодійних та седативних засобів; є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують ЦНС; конкурентним антагоністом препаратів аденозину; посилює всмоктування та дію серцевих глікозидів; з похідними ксантину, α- та β-адреноміметиками, психостимулюючими засобами – потенціювання їх ефектів; підвищення тиреоїдного ефекту при одночасному застосуванні кофеїну з тиреотропними засобами (небажана взаємодія з тиреоїдними гормонами); циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид посилюють дію кофеїну.

Одночасне застосування кофеїну з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) може спричинити небезпечне підвищення артеріального тиску. Інші лікарські засоби, дія яких може бути змінена при взаємодії з кофеїном: ідроциламід, мексилетин, ципрофлоксацин, еноксацин, піпемідинова кислота, флувоксамін, фенілпропаноламін, фенітоїн, клозапін, літій, теофілін, пентобарбітал, діазепам, метоксален.

Кодеїн при одночасному застосуванні з етанолом посилює його психотропні ефекти. Підвищення ризику розвитку кишкової непрохідності при одночасному застосуванні з антидіарейними (лоперамід, каолін), антихолінергічними засобами (атропін) – ризик тяжкого запору, який може призвести до паралітичної кишкової непрохідності та/або дозатримки сечі; посилення дії антигіпертензивних засобів. Кодеїн антагонізує дію цизаприду, метоклопраміду та домперидону нашлунково-кишкову діяльність. Застосування кодеїну укомбінації з опіоїдними антагоністами (наприклад бупренорфіном, налоксоном, налтрексоном) може прискорити розвиток синдрому відміни. Слід уникати премедикації опіоїдами, оскільки вони знижують концентрацію ципрофлоксацину у плазмі крові. Ритонавір, циметидин підвищують концентрацію кодеїну в плазмі крові. Одночасне застосування препарату з етанолом та лікарськими засобами, що його містять, значно підвищує ризик порушення функцій печінки через посилення гепатотоксичної дії. Не слід застосовувати кодеїн у комбінації з інгібіторами МАО або протягом 2тижнів після припинення їх застосування. Застосування інгібіторів MAO у комбінації з петидином було пов’язане зтяжким збудженням/пригніченням центральної нервової системи (ЦНС) (включаючи артеріальну гіпертензію/гіпотензію). Незважаючи на те, що такі явища небули задокументовані уразі застосування кодеїну, невиключено, що подібна взаємодія може відбутися. Трициклічні антидепресанти можуть посилити пригнічувальні ефекти опіоїдних аналгетиків. Приодночасному застосуванні кодеїну з алкоголем можливе посилення гіпотензивного, седативного ефектів алкоголю та пригнічувального впливу алкоголю надихальну діяльність; занестетиками, натрію оксибутиратом, антигістамінними засобами із седативними властивостями–можливе посилення депресії ЦНС та/або респіраторної депресії, та/або артеріальної гіпотензії; знейролептиками–посилення седативного та гіпотензивного ефектів; занксіолітиками, седативними і снодійними засобами–посилення седативного ефекту, підвищення ризику респіраторної депресії; зантиаритмічними засобами–кодеїн сповільнює всмоктування мексилетину, при одночасному застосуванні кодеїну та хінідину аналгетична дія кодеїну, імовірно, буде значно знижена через негативний вплив хінідину на його метаболізм; ізхлорамфеніколом–підвищення концентрації кодеїну у плазмі крові через інгібування його метаболізму; зненаркотичними аналгетиками–посилення аналгетичної дії. При застосуванні кодеїну у великих дозах дія серцевих глікозидів (дигоксин та інші) може посилюватися. Застосування опіоїдів може перешкоджати дослідженню евакуації вмісту шлунка, оскільки опіоїди затримують випорожнення шлунка, а також гепатобіліарній візуалізації при застосуванні TechnetiumTc99mDisofenin, оскільки опіоїдна терапія може спричинити звуження сфінктера Одді і підвищення тиску ужовчовивідних шляхах.

Особливості застосування.

Через можливість розвитку звикання (послаблення аналгетичного ефекту) та формування лікарської залежності від таких компонентів, як кодеїн та фенобарбітал, не слід призначати препарат впродовж тривалого періоду (більше 5 днів); не перевищувати зазначених доз.

Застосування доз препарату вище рекомендованих та вживання алкоголю під часлікування препаратом Пенталгін ФС екстра капсули може призвести до порушень функцій печінки. Слід враховувати, що у хворих з алкогольним ураженням печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу. При захворюваннях печінки або нирок перед застосуванням лікарського засобу необхідно порадитися злікарем (див. розділ «Протипоказання»).

При застосуванні препарату більше 3 днів потрібен контроль периферичної крові та показників функцій печінки. При застосуванні метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу. У зв’язку з цим припояві підвищення температури нез’ясованого генезу, ознобу, болю у горлі, утрудненого ковтання, кровоточивості ясен, збліднення шкірних покривів, астенії, при розвитку вагініту або проктиту, при появі висипів на шкірі та слизових оболонках застосування лікарського засобу слід негайно припинити та звернутися до лікаря.

Не рекомендується одночасно з препаратом Пенталгін ФС екстра капсули застосовувати інші препарати, що містять парацетамол, метамізол натрію, кофеїн, фенобарбітал та кодеїн.

Пацієнтам, які приймають аналгетики кожен день при артритах легкої форми, необхідно проконсультуватися з лікарем. У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, що супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомамиметаболічного ацидозу є глибоке, прискорене чи утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у разі появи цих симптомів.

Перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем, якщо пацієнт застосовує варфарин чи подібні препарати, що мають антикоагулянтний ефект.

Не застосовувати препарат пацієнтам із підвищеною збудливістю, порушенням сну; пацієнтам, які застосовують трициклічні антидепресанти або бета-блокатори, та пацієнтам із надшвидким метаболізмом кодеїну в організмі.

Застосування лікарського засобу під час гострого нападу астми протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).

З обережністю призначати пацієнтам із порушенням функцій нирок та/або печінки; з виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки в стадії ремісії; при запальних захворюваннях травного тракту, епілепсії, гіперкінезах, гіпертиреозі, захворюваннях сечовивідних шляхів, хронічних інфекціях дихальних шляхів, при пневмонії, порушеннях дихальної функції, гіпофункції надниркових залоз, гіпертрофії передміхурової залози, гострому постійному болю, гострій інтоксикації лікарськими засобами, при одночасному застосуванні цитостатичних лікарських засобів (тільки під контролем лікаря), людям літнього віку.

Слід знизити дозу кодеїну ослабленим пацієнтам, пацієнтам зартеріальною гіпотензією (див. розділ «Протипоказання»), гіпертрофією передміхурової залози; гіпофункцією/недостатністю надниркових залоз (наприклад хворобою Аддісона); запальними захворюваннями кишечнику, включаючи неспецифічний виразковий коліт та хворобу Крона (кодеїн знижує перистальтику, підвищує тонус та сегментацію кишечника та може підвищувати тиск у товстій кишці) (див.розділ «Протипоказання»), зі стриктурою уретри, судомними станами, пацієнтам ушоковому стані. Слід знизити дозу кодеїну для пацієнтів із нирковою недостатністю. Слід дотримуватися обережності при застосуванні лікарського засобу пацієнтам із захворюваннями нирок в анамнезі (пієлонефрит, гломерулонефрит). Кодеїн слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які нещодавно перенесли хірургічні втручання на кишечнику (через можливе зниження моторики шлунково-кишкового тракту) або сечових шляхах (такі пацієнти більш схильні до затримки сечовипускання, спричиненої безпосередньо спазмом уретрального сфінктера та запором внаслідок застосування кодеїну). Кодеїн слід застосовувати з обережністю при феохромоцитомі (опіоїди можуть стимулювати вивільнення катехоламіну шляхом індукції вивільнення ендогенного гістаміну). Пацієнтам із захворюваннями жовчовивідних шляхів (зокрема жовчнокам’яною хворобою) слід уникати застосування опіоїдних аналгетиків або застосовувати їх укомбінації зіспазмолітиками.

Застосування петидину і можливо інших опіоїдних аналгетиків пацієнтам, які приймають інгібітори моноаміноксидази (MAO), може бути пов’язане з дуже тяжкими реакціями, іноді злетальним наслідком. Якщо застосування кодеїну пацієнтам, які приймають інгібітори MAO, єжиттєво необхідним, слід припинити застосування інгібіторів МАО за 14днів до початку лікування кодеїном (див. розділи «Протипоказання», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Слід уникати тривалого застосування лікарського засобу у зв’язку з можливістю кумуляції фенобарбіталу та розвитку залежності. Для барбітуратів характерний синдром відміни. Упацієнтів, які можуть мати фізичну залежність, припинення лікування слід проводити поступово, щоб уникнути прискорення розвитку симптомів синдрому відміни.

Метаболізм заучастю CYP2D6

Кодеїн перетворюється на його активний метаболіт–морфін–у печінці за участю ферменту CYP2D6. Якщо пацієнт має дефіцит цього ферменту або якщо у пацієнта CYP2D6 повністю відсутній, адекватний знеболювальний ефект не буде отриманий. До7% кавказького населення може мати цю особливість метаболізму заучастю CYP2D6. Однак, якщо пацієнт має надшвидкий метаболізм заучастю CYP2D6, існує підвищений ризик розвитку побічних ефектів–симптомів опіоїдної токсичності–навіть при застосуванні звичайних доз. У таких пацієнтів перетворення кодеїну у морфін швидко призводить до встановлення більш високих рівнів морфіну в сироватці крові, ніж очікувалося.

Загальні симптоми опіоїдної токсичності: сплутаність свідомості, сонливість, поверхневе дихання, звужені зіниці, нудота, блювання, запор, відсутність апетиту. У важких випадках можливі симптоми циркуляторної та дихальної депресії, які можуть бути небезпечними і, дуже рідко, летальними.

Дані про поширеність ультрашвидких метаболізаторів за участю CYP2D6 у різних популяціях наведені нижче:

Післяопераційне застосування дітям

Існують повідомлення про те, що застосування кодеїну дітям після тонзилектомії та/або аденоїдектомії задля запобігання виникненню обструктивного апное під час сну зрідка призводило до життєво небезпечних побічних явищ, ут.ч. з летальними наслідками (див. розділ «Протипоказання»). Всі діти отримували дози кодеїну у відповідному діапазоні доз. Однак єсвідчення того, що ці діти були або ультрашвидкими, абоекстенсивними метаболізаторами кодеїну.

Діти зі скомпрометованою дихальною функцією

Застосування кодеїну протипоказано дітям, у яких дихальна функція може бути скомпрометована нервово-м’язовими порушеннями, важкими серцевими або респіраторними захворюваннями, інфекціями верхніх дихальних шляхів або легенів, мультитравмами абомасштабними хірургічними втручаннями. Ці фактори можуть посилити симптоми токсичності морфіну.

Опіоїдні аналгетики знижують слиновиділення, що може спричинити розвиток карієсу та кандидамікозу слизової оболонки ротової порожнини.

Лікарський засіб слід приймати з обережністю припідвищеній чутливості до аналгетиків та нестероїдних протизапальних засобів, пацієнтам залергічними реакціями (у зв’язку зпідвищеною небезпекою розвитку анафілактичного шоку уцієї категорії пацієнтів).

У хворих на атопічну бронхіальну астму, поліноз існує підвищений ризик розвитку реакції гіперчутливості. При застосуванні препарату можливе виникнення синдромів Стівенса-Джонсона або Лайєлла, ризик розвитку яких найімовірніший у перші тижні лікування.

У період лікування можливе забарвлення сечі у червоний колір (за рахунок виведення метаболіту метамізолу натрію), що немає клінічного значення.

Неслід застосовувати лікарський засіб довше встановленого терміну без консультації з лікарем.Нерекомендується регулярне тривале застосування лікарського засобу через мієлотоксичність метамізолу натрію. Неперевищувати зазначених доз. При тривалому застосуванні, а також призастосуванні лікарського засобу у дозах, які значно перевищують рекомендовані терапевтичні дози, можливе посилення проявів побічних реакцій. При застосуванні лікарського засобу більше 3діб необхідно контролювати морфологічний склад крові та показники функції печінки.

Під час застосування препарату не рекомендується вживати надмірну кількість напоїв, що містять кофеїн (наприклад, кава, чай). Одночасне застосування препарату в рекомендованих дозах із продуктами, що містять кофеїн,може посилити побічні ефекти, зумовлені кофеїном, такі як запаморочення, підвищена збудливість,безсоння, тривожність, роздратованість, головний біль, порушення з боку травного тракту,прискорене серцебиття.

Препарат може змінювати результати допінг-контролю спортсменів, може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти. Препарат має протизапальні та знеболювальні властивості, він може маскувати ознаки інфекції, симптоми неінфекційних захворювань та ускладнень з больовим синдромом, що може утруднити їх діагностику. Не застосовувати лікарський засіб для зняття гострого болю у животі (до з’ясування причини).Неконтрольоване тривале застосування препарату може провокувати у чоловіків розвиток порушень ерекції.

Під час застосування препарату слід уникати вживання спиртних напоїв.

Якщо симптоми не зникають або стан здоров’я погіршується, з’являються небажані явища, необхідно призупинити застосування лікарського засобу та звернутися за консультацією до лікаря щодо подальшого застосування препарату.

У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря через ризик ураження печінки, навіть якщо пацієнт почуває себе добре.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Період вагітності

У період вагітності застосування лікарського засобу протипоказане.

Повідомлялося про можливий зв’язок між виникненням у немовлят вад дихальної системи та серця і застосуванням кодеїну протягом Ітриместру вагітності. Регулярне застосування кодеїну уперіод вагітності може спричинити розвиток фізичної залежності у плода, що призведе досимптомів абстиненції у новонародженого. Застосування кодеїну під час пологів може пригнічувати дихання у новонародженого. Застосування опіоїдних аналгетиків може призвести дошлункового стазу під час пологів, підвищення ризику аспіраційної пневмонії у матері.

Барбітурати збільшують імовірність розвитку патології плода. При застосуванні фенобарбіталу протягом III триместру вагітності можливе виникнення фізичної залежності, що призведе допояви синдрому відміни у новонародженого, який проявляється судомами, збудженістю, порушенням згортання крові. Застосування фенобарбіталу під час пологів може призводити допригнічення дихання у новонародженого.

Період годування груддю

Застосування лікарського засобу у період годування груддю протипоказане.

При застосуванні у звичайних терапевтичних дозах кодеїн і його активний метаболіт можуть бути наявними в грудному молоці у дуже низьких концентраціях, що навряд чи може чинити негативний вплив на немовля. Однак, якщо пацієнтка має надшвидкий метаболізм заучастю CYP2D6, у грудному молоці можуть встановлюватися більш високі рівні морфіну, у дуже рідкісних випадках це може спричинити потенційно летальні симптоми опіоїдної токсичності унемовляти.

Фенобарбітал у значній кількості проникає у грудне молоко і може пригнічувати центральну нервову систему дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом абоіншими механізмами.

Застосування Пенталгіну ФС екстра капсули може утруднювати виконання роботи, яка потребує високої швидкості психічних та фізичних реакцій (керування автотранспортом, робота з іншими механізмами, приладами). Тому, під час лікування лікарським засобом слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами через можливість виникнення таких ефектів, як сплутаність свідомості, сонливість, запаморочення, галюцинації, розлади зору або судоми. Ефекти алкоголю підсилюються опіоїдними аналгетиками.

Спосіб застосування та дози.

Препарат приймати внутрішньо після вживання їжі, запиваючи достатньою кількістю води. При незначному і нетривалому болі Пенталгін ФС екстра капсули приймати одноразово по 1-2 капсули. При тривалому больовому синдромі (невралгії, артралгії, міалгії), при гарячці призначати по 2 капсули 1-3 рази на добу. Препарат слід приймати з інтервалами не менше 4 годин між прийомами та не застосовувати більше 5 днів як знеболювальний засіб та понад 3 дні як жарознижувальний засіб. Максимальна добова доза – 12 капсул.

Діти.

Препарат не призначати дітям до 12 років. Дітям віком від 12 до 18 років призначати для усунення гострого помірного болю, який не можна купірувати шляхом застосування інших аналгетиків, таких як парацетамол або ібупрофен, у вигляді монотерапії.

Застосування лікарського засобу протипоказане дітям віком до 12 років, оскільки існує ризик розвитку серйозних і небезпечних для життя побічних реакцій через варіабельний та непередбачуваний шлях перетворення кодеїну у морфін у пацієнтів цієї вікової групи (див. розділ «Протипоказання»).

У зв’язку з наявністю у складі кодеїну препарат протипоказаний дітям віком від 12 до 18 років, яким проводиться тонзилектомія та/або аденоїдектомія задля запобігання виникнення обструктивного апное під час сну, через ризик розвитку серйозних і небезпечних для життя побічних реакцій (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»). Не рекомендується застосовувати дітям, які можуть мати порушення дихальної функції.

Кодеїн не застосовувати дітям віком від 12 до 18 років, які мають надшвидкий метаболізм заучастю CYP2D6 (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).

Передозування.

Симптоми передозування метамізолу натрію: нудота, блювання, дисфагія, гастралгія/гастрит, гіпотермія, виражена артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття, тахікардія, задишка, шум увухах, олігурія, анурія, слабкість, сонливість, марення, порушення свідомості, судомний синдром; можливий розвиток гострого агранулоцитозу, геморагічного синдрому, гострої ниркової та печінкової недостатності, паралічу дихальних м’язів.

Лікування: індукція блювання, зондове промивання шлунка, застосування сольових проносних засобів, ентеросорбентів, форсований діурез, олужнювання крові, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій. У тяжких випадках застосовують гемодіаліз, гемоперфузію, перитонеальний діаліз. У разі розвитку судомного синдрому може знадобитися внутрішньовенне введення діазепаму і швидкодіючих барбітуратів.

Передозування парацетамолу. Симптоми передозування в перші 24 години, як правило, зумовлено дією парацетамолу та проявляється блідістю шкіри, анорексією, нудотою, блюванням, болем у животі, гепатонекрозом, підвищенням активності печінкових трансаміназ, збільшенням протромбінового індексу. Якщо пацієнт прийняв лікарський засіб у дозі, яка перевищує рекомендовану дозу, слід негайно звернутися до лікаря через ризик ураження печінки. Симптоми ураження печінки спостерігаються через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати та призвести до розвитку токсичної енцефалопатії з розладом свідомості, в окремих випадках – з летальним наслідком, можливі крововиливи, гіпоглікемія, кома. Гостра ниркова недостатність із гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією та розвиватися навіть у разі відсутності тяжкого ураження печінки. Можливий розвиток панкреатиту. Відзначалась також серцева аритмія. Ураження печінки у дорослих можливе при прийомі 10г та більше парацетамолу і у дітей, які прийняли більше 150 мг/кг маси тіла. Може призвести до ураження печінки застосування 5 г або більше парацетамолу у пацієнтів з факторами ризику (тривалий прийом карбамазепіну, фенобарбітону, фенітоїну, примідону, рифампіцину, звіробою або інших препаратів, що індукують ферменти печінки; зловживання алкоголем; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод)). При тривалому застосуванні препарату у високих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія.При прийомі великих доз з боку центральної нервової системи можливі запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації. З боку сечовидільної системи – нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз). Також може спостерігатися підвищене потовиділення, психомоторне збудження або пригнічення центральної нервової системи, сонливість, розлад свідомості.

При передозуванні парацетамолом необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню. Симптоми можуть обмежуватися нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів.

Лікування. Слід розглянути доцільність лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1 години. Концентрацію парацетамолу в плазмі крові потрібно вимірювати через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними).

Антидоти парацетамолу – ацетилцистеїн та метіонін. Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8 годин після прийому. Ефективність антидоту раптово знижується після цього часу. У разі необхідності пацієнту внутрішньовенно слід вводити N-ацетилцистеїн згідно зі встановленими дозами. У разі відсутності блювання можна застосовувати метіонін перорально як відповідну альтернативу у віддалених районах поза лікарнею. Необхідно також вжити загальнопідтримуючих заходів.

Симптоми передозування кофеїну: Великі дози кофеїну можуть спричинити нервозність, неспокій, біль в епігастральній ділянці, блювання, діурез, прискорене дихання, екстрасистолію, тахікардію чи серцеву аритмію, м’язові посмикування, дзвін увухах, почервоніння обличчя, гіпертермія, збільшення частоти сечовипускання, гастроінтестинальні порушення, вплив на центральну нервову систему (запаморочення, безсоння, нервове збудження, дратівливість, стан афекту, тривожність, тремор, судоми). Клінічно важливі симптоми передозування кофеїном пов’язані також із ураженням печінки парацетамолом.

Лікування. Специфічного антидоту кофеїну немає, але підтримуючі заходи, такі як застосування антагоністів β-адренорецепторів може полегшити кардіотоксичний ефект.

Симптоми передозування фенобарбіталу: симптомами передозування фенобарбіталу є атаксія, ністагм, головний біль, тахікардія, слабкість, зниження артеріального тиску і порушення серцевої діяльності, пригнічення дихання, аж до його зупинки. Високі дози препарату можуть спричинити зниження температури тіла, уповільнення пульсу, зменшення діурезу, судинний колапс, пригнічення ЦНС, аж до коматозного стану.

Лікування: Необхідно промити шлунок, рекомендована оксигенотерапія, при судомах – діазепам. Симптоматична терапія (насамперед, моніторинг основних життєвих функцій організму (дихання, пульс, артеріальний тиск)).

Передозування кодеїну. Тяжка депресія центральної нервової системи, зокрема пригнічення дихання, може розвинутисяу разі супутнього застосування інших засобів із седативною дією (ут.ч. алкоголю) або значного перевищення дози. Клінічною тріадою передозування опіоїдів вважається кома, точкові зіниці та респіраторна депресія (може спричинити ціаноз) з наступним розширенням зіниць прирозвитку гіпоксії. Інші симптоми передозування опіоїдів: гіпотермія, сплутаність свідомості, судоми (особливо у дітей), сильне запаморочення, виражена сонливість, артеріальна гіпотензія та тахікардія (можливі, але малоймовірні), нервозність або неспокій, емоційне збудження, галюцинації, брадикардія, недостатність кровообігу, сповільнене або утруднене дихання, виражена слабкість. Можливе виникнення задишки, апное, колапсу, затримки сечовиділення; рідко–набряк легень; можуть спостерігатися ознаки вивільнення гістаміну.Припередозуванні опіоїдів повідомлялося про випадки розвитку рабдоміолізу, який прогресував до ниркової недостатності.

Передозування посилюється при одночасному прийомі алкоголю та психотропних засобів.

Лікування:загальні симптоматичні та підтримувальні заходи, включаючи заходидля підтримки дихального центру та моніторинг вітальних показників до стабілізації стану.

Прийом активованого вугілля є доцільним, якщо минуло не більше 1години з моменту прийому кодеїну дорослим у дозі, що перевищує 350мг, дитиною–у дозі, що перевищує 5мг/кг маси тіла. Слід застосувати налоксон при виникненні коми або пригнічення дихання. Налоксон єконкуруючим антагоністом та має короткий період напіввиведення, таким чином може бути необхідним повторне застосування великих доз для пацієнтів із тяжким отруєнням. Слід спостерігати за станом пацієнта протягом щонайменше 4годин після введення налоксону або 8годин у випадках застосування препарату налоксону з пролонгованою дією.

Побічні реакції.

При одноразовому застосуванні зрідка виникають алергічні реакції у вигляді шкірного висипання. Зазвичай побічні ефектимають тимчасовий характер і зникають після припинення застосування препарату:

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, сухість у роті, дискомфорт та біль в епігастрії, діарея або запор, блювання, печія, гіперсалівація, зниження апетиту, розвиток паралітичної кишкової непрохідності, спазми шлунка, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: при тривалому застосуванні – порушення функцій печінки, гепатотоксична симптоматика, гепатит (при неконтрольованому прийомі), підвищення активності печінкових ферментів, зазвичай без розвитку жовтяниці;

З боку системи крові та лімфатичної системи: збільшення лімфатичних вузлів, лейкопенія, лейкоцитоз, лімфоцитоз, панцитопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, геморагічний синдром (у тому числі синці чи кровотечі), анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у серці), гемолітична анемія (у хворих із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази), при довготривалому застосуванні високих доз може розвинутись апластична анемія, мегалобластична анемія, кровотечі, синці.

З боку імунної системи: анафілаксія, реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк; анафілактичний шок, гарячка, спленомегалія і лімфаденопатія, кон’юнктивіт.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та до інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП),утруднене дихання, задишка (зокрема тахіпное),пригнічення дихання (при застосуванні великих доз).

З боку нервової системи: запаморочення, синкопальні стани, сонливість, порушення сну, безсоння у дітей та пацієнтів літнього віку, тремор, атаксія, судоми (особливо удітей), відчуття поколювання у кінцівках, порушення координації рухів, шум у вухах, зниження швидкості психомоторних реакцій і концентрації уваги, сповільненість реакцій, астенія, втомлюваність, підвищення внутрішньочерепного тиску, головний біль, гіперкінез (у дітей), парадоксальне збудження, тривожність, в окремих випадках – когнітивні порушення, сплутаність свідомості, депресивні стани, галюцинації, розвиток толерантності або залежності.

Психічні розлади: когнітивні порушення (ут.ч.зниження концентрації уваги, галюцинації), жахливі сновидіння, парадоксальне збудження, підвищена збудливість, стан неспокою, почуття тривоги, дратівливість, сплутаність свідомості, раптові зміни настрою, ейфорія, дисфорія, депресія.

З боку органів слуху та лабіринту: вертиго.

З боку органів зору:звуження зіниць, порушення гостроти зору, міоз, світлочутливість, ністагм, порушення зору та акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску.

З боку серцево-судинної системи: відчуття тиснення у грудях, ортостатична гіпотензія, аритмія, тахікардія, брадикардія, екстрасистолія, колапс, артеріальна гіпо- або гіпертензія, біль у серці, відчуття серцебиття, гіперемія шкіри обличчя.

З боку опорно-рухового апарату: при тривалому застосуванні препаратів, що містять фенобарбітал, існує ризик порушення остеогенезу та розвитку рахіту, неконтрольовані м’язові рухи, ригідність м’язів (призастосуванні великих доз).

З боку сечовидільної системи: при застосуванні високих доз – гостра ниркова недостатність, можливі прояви нефротоксичності (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз), порушення сечовипускання, спазм сечовивідних шляхів, утруднене сечовипускання, затримка сечі, олігурія, анурія, дизурія, антидіуретичний ефект, збільшення сечовипускання, забарвлення сечі у червоний колір, протеїнурія, підвищення кліренсу креатиніну, збільшення екскреції натрію та кальцію, асептична піурія.

З боку шкіри та слизових оболонок: фотосенсибілізація, почервоніння обличчя, ексфоліативний дерматит, алергічні реакції, такі висипання на шкірі та слизових оболонках, макулопапульозний висип, свербіж, кропив’янка, мультиформна ексудативна еритема (у тому числі синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), підвищена пітливість, набряк обличчя.

З боку репродуктивної системи: статева дисфункція,еректильна дисфункція, зменшення лібідо та потенції.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми, гіперглікемія.

Інші: слабкість, посилення потовиділення, утруднене дихання, дефіцит фолатів, синдром відміни.

Тривале застосування лікарського засобу для лікування головного болю може призводити дойого посилення.

При тривалому безконтрольному застосуванні високих доз лікарського засобу можливі судомні напади, пригнічення дихання, може розвинутися порушення функції печінки, гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми, звикання (послаблення знеболювального ефекту), синдром відміни.

При тривалому застосуванні фенобарбіталу може розвинутися медикаментозна залежність, дефіцит фолатів, імпотенція.

При тривалому застосуванні кодеїну, зазвичай розвиваються толерантність і деякі знайбільш поширених побічних ефектів–сонливість, нудота, блювання, сплутаність свідомості.

Регулярне тривале застосування кодеїну призводить до розвитку залежності й толерантності та довиникнення стану неспокою й дратівливості після припинення лікування. Слід пам’ятати, що толерантність знижується швидко після припинення прийому кодеїну, тому повторне застосування раніше припустимої дози може виявитися летальним.

Синдром відміни

При раптовій відміні фенобарбіталу зазвичай може виникати синдром відміни, який супроводжується виникненням жахливих сновидінь, нервозністю.

Раптове припинення лікування кодеїном може спричинити синдром відміни. Можливісимптоми: тремор, безсоння, стан неспокою, дратівливість, відчуття тривоги, депресія, відсутність апетиту, нудота, блювання, діарея, підвищене потовиділення, сльозотеча, ринорея, чхання, позіхання, пілоерекція, мідріаз, слабкість, гарячка, м’язові судоми, дегідратація, збільшення частоти серцевих скорочень, частоти дихання та артеріального тиску.

При появі небажаних ефектів хворому слід порадитися з лікарем щодо подальшого застосування препарату.

Термін придатності.

3 роки.

Препарат не можна застосовувати після дати, зазначеної на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.

По 10 капсул у блістері, по 1 або 2 блістери в картонній пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ «Фарма Старт».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Україна, 03124, м. Київ, бульвар Вацлава Гавела, 8.