ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

МОТОПРИД

(MOTOPRID)

Склад:

діюча речовина: ітоприду гідрохлорид;

1 таблетка містить 50 мг ітоприду гідрохлориду;

допоміжні речовини:лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; кальцію кармелоза (кальцію карбоксиметилцелюлоза); кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат;

оболонка:суміш для плівкового покриття Opadray II White: лактоза, моногідрат; гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза); поліетиленгліколь; титану діоксид (Е 171); триацетин.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:таблетки, круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого кольору.

Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики. Код АТX А03F A07.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ітоприду гідрохлорид активує пропульсивну моторику шлунково-кишкового тракту завдяки антагонізму з допаміновими D₂-рецепторами та інгібуючій активності ацетилхолінестерази. Ітоприду гідрохлорид активує вивільнення ацетилхоліну та інгібує його розпад. Ітоприду гідрохлорид також чинить протиблювальну дію завдяки взаємодії з D₂-рецепторами, локалізованими у хеморецепторній тригерній зоні, що було продемонстровано дозозалежним інгібуванням апоморфініндукованого блювання у тварин. Дія ітоприду гідрохлориду є високоспецифічною відносно верхніх відділів шлунково-кишкового тракту.

Ітоприду гідрохлорид не впливає на рівень гастрину в сироватці крові.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Ітоприду гідрохлорид швидко та практично повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Його відносна біодоступність становить 60 %, що пов’язано з ефектом «першого проходження» через печінку. Їжа не впливає на біодоступність. Після застосування 50 мг ітоприду гідрохлориду С_max досягається через 0,5 – 0,75 години та становить 0,28 мкг/мл. При подальшому застосуванні лікарського засобу в дозах від 50 до 200 мг 3 рази на добу впродовж 7 днів фармакокінетика ітоприду гідрохлориду та його метаболітів була лінійною з мінімальною кумуляцією.

Розподіл. Приблизно 96 % ітоприду гідрохлориду зв’язується з білками плазми (переважно з альбуміном). Зв’язування з α₁-кислим глікопротеїном становить менше 15 %.

Метаболізм. Ітоприду гідрохлорид активно біотрансформується в печінці. Ідентифіковано три метаболіти, тільки один з яких проявляє незначну активність, що не має фармакологічного значення (приблизно 2 – 3 % ітоприду гідрохлориду). Первинним метаболітом є N-оксид, що утворюється у результаті окиснення четвертинної аміно-N-диметильної групи.

Ітоприду гідрохлорид метаболізується під дією флавінзалежної монооксигенази (FMO3). Кількість та ефективність ізоферментів FMO у людини може відрізнятися залежно від генетичного поліморфізму, який інколи призводить до розвитку аутосомно-рецесивного стану, відомого під назвою триметиламінурія (синдром «рибного запаху»). У пацієнтів, хворих на триметиламінурію, Т_1/2 збільшується.

Згідно з даними фармакокінетичних досліджень invivo ітоприду гідрохлорид не чинить інгібуючої або індукуючої дії відносно CYP2C19 та CYP2E1. Застосування ітоприду гідрохлориду не впливає на вміст CYP або активність уридиндифосфатглюкуронізил-трансферази.

Виведення. Ітоприду гідрохлорид та його метаболіти виводяться переважно з сечею. Ниркова екскреція ітоприду гідрохлориду та його N-оксиду становила 3,7 % та 75,4 % відповідно після одноразового внутрішнього застосування лікарського засобу здоровим добровольцям у терапевтичній дозі.

Термінальний період напіввиведення (Т_1/2)ітоприду гідрохлориду становив приблизно 6 годин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Купірування шлунково-кишкових симптомів функціональної невиразкової диспепсії (хронічного гастриту), а саме:

–здуття живота;

–відчуття швидкого насичення;

–біль та дискомфорт у верхній частині живота;

–анорексія;

–печія;

–нудота;

–блювання.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ітоприду гідрохлориду та інших компонентів лікарськогозасобу.

Стани, при яких підвищення скорочувальної активності шлунково-кишкового тракту може бути шкідливим, наприклад при шлунково-кишковій кровотечі, механічній обструкції або перфорації.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Метаболічні взаємодії не очікуються у зв’язку з тим, що ітоприду гідрохлорид первинно метаболізується флавінмонооксигеназою, а не ізоферментами системи цитохрому Р450. Ніяких змін щодо зв’язування з білками при одночасному застосуванні з варфарином, діазепамом, диклофенаком натрію, тиклопідину гідрохлоридом, ніфедипіном та нікардипіну гідрохлоридом не спостерігалося. У зв’язку з тим, що ітоприду гідрохлорид має гастрокінетичний ефект, він може впливати на всмоктування інших лікарських засобів, які застосовують одночасно перорально.

З особливою обережністю слід застосовувати лікарські засоби з вузьким терапевтичним індексом, уповільненим вивільненням або з кишковорозчинною оболонкою.

Противиразкові лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, тепренон та цетраксат, не впливають на прокінетичну дію ітоприду гідрохлориду.

Антихолінергічні лікарські засоби можуть знижувати дію ітоприду гідрохлориду.

Особливості застосування.

Ітоприду гідрохлорид посилює дію ацетилхоліну та може призвести до холінергічних побічних ефектів. Дані про довготривале застосування відсутні.

Загалом, ітоприду гідрохлорид пацієнтам літнього віку слід призначати з доцільною обережністю та подальшим спостереженням, враховуючи підвищену частоту погіршеної функції нирок, печінки, супутніх захворювань або супутню терапію іншими лікарськими засобами у таких пацієнтів.

Лікарський засіб містить лактозу, тому пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози не слід застосовувати даний лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Фертильність. Даних щодо впливу ітоприду на фертильність людини немає; відомо, що дослідження на тваринах не виявили шкідливого впливу ітоприду.

Вагітність. Дані про застосування ітоприду вагітним жінкам відсутні або обмежені (менше 300 випадків результатів вагітності). Дослідження на тваринах не виявили ніякого прямого чи непрямого шкідливого токсичного ефекту на репродуктивну функцію. Як профілактичний захід бажано відмовитися від застосування ітоприду у період вагітності.

Годування груддю. Ітоприд проникає з грудним молоком у тварин, але щодо проникнення ітоприду у грудне молоко у людини даних недостатньо. Ризик для дитини, що перебуває на грудному годуванні, не може бути виключений. Рішення про припинення грудного годування або припинення/призупинення прийому ітоприду слід приймати з огляду на користь грудного вигодовування для дитини і користь лікування для жінки.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Інформація щодо можливого впливу на швидкість реакції відсутня, але під час вирішення питання щодо керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами необхідно врахувати можливість виникнення запаморочення.

Спосіб застосування та дози.

Для дорослих рекомендована доза становить150 мг на добу (по 1 таблетці (50 мг) 3 рази на добу перед прийомом їжі). Зазначену дозу можна знизити з урахуванням віку пацієнта та симптомів (див. розділ «Особливості застосування»).

Відомо, що під час клінічних досліджень тривалість застосування ітоприду гідрохлориду становила до 8 тижнів.

Діти.

Безпека застосування ітоприду гідрохлориду дітям віком до 16 років не встановлена.

Передозування.

Лікування. У разі надмірного передозування необхідно вжити звичайних заходів щодо промивання шлунка та провести симптоматичне лікування.

Побічні реакції.

Збоку імунної системи:гіперчутливість, включаючианафілактоїдну реакцію;

збоку ендокринної системи: підвищений рівень пролактину в крові;

з боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія,тромбоцитопенія;

з боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, діарея, запор; підвищене слиновиділення, нудота;

з боку нервової системи:запаморочення,головний біль, тремор;

з боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, еритема і свербіж;

з боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовтяниця;

з боку репродуктивної системи та молочних залоз: гінекомастія.

Лабораторні дослідження:підвищення рівнів АСТ (аспартатамінотрансферази), АЛТ (аланінамінотрансферази), ГГТ (гама-глутамілтранферази), лужної фосфатази, білірубіну в крові, підвищений рівень амінотрансферази, зниженакількість білих кров’яних тілець.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в пачці.

По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери в пачці.

По 10 таблеток у блістері; по 4 блістери в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробники. АТ «КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.