ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЛІДОКАЇН

(LIDOCAINE)

Склад:

діюча речовина: lidocainе;

1 мл рідини містить лідокаїну гідрохлориду (у перерахунку на безводну речовину) 20 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, водадля ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні|фізико-хімічні| властивості:прозорий безбарвний або злегка забарвлений розчин, практично вільний від частинок.

Фармакотерапевтична група.

Препарати для місцевої анестезії. Лідокаїн. Код АТХ N01B В02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Похідна речовина ацетаніліду. Місцевоанестезуючий засіб, що чинить термінальну, інфільтраційну, провідникову анестезії. Відносна токсичність лідокаїну гідрохлориду залежить від концентрації розчину. У малих концентраціях (0,5 %) він суттєво не відрізняється за токсичністю від новокаїну, зі збільшенням концентрації (1 % і 2 %) токсичність підвищується (40–50 %).

Фармакокінетика|.

При місцевому застосуванні на слизових оболонках лідокаїн всмоктується різною мірою, залежно від дози і місця нанесення (максимальна концентрація (С_max) досягається через 10–20 хвилин); на всмоктування впливає швидкість перфузії у слизову оболонку. При внутрішньом’язовому введенні|вступі| С_max досягається через 5–15 хвилин. Зв’язування|зв'язування| з|із| білками плазми крові – 60–80 % (залежно від дози). Легко проходить через гістогематичні| бар’єри, включаючи гематоенцефалічний|. Спочатку надходить|надходить| у тканини з добрим кровопостачанням| (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім – у жирову і м’язову тканини. Проникає через плаценту, в організмі новонародженого виявляється40–55 % концентрації препарату, застосованого породіллі.

Метаболізується на 90 % у печінці шляхом окиснювального N-дезалкілювання з|із| утворенням активних метаболітів|: моноетилгліцинксилідину| і гліцинксилідину|, що мають період напіввиведення (T_½) 2 години і 10 годин відповідно. Має ефект «першого проходження».

При порушенні функції печінки T_½ може зростати більш ніж у 2 рази. У незміненому вигляді|виді| з|із| сечею виводиться 5–20 %.

Клінічні характеристики.

Показання.

Місцева анестезія (термінальна, інфільтраційна, провідникова) у хірургії, офтальмології, стоматології, оториноларингології; блокада периферичних нервів і нервових сплетінь при різних больових синдромах.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу або до інших амідних місцевоанестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних| судом після застосування лідокаїну, тяжка|виказана,висловлена| брадикардія, тяжка|виказана,висловлена| артеріальна| гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі|тяжкі| форми хронічної серцевої|сердечної| недостатності (II–III ступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атріовентрикулярна (AВ) блокада ІІ і ІІІ ступеня, гіповолемія, тяжкі|тяжкі| порушення функції печінки/нирок, порфірія|, міастенія, ретробульбарне введення хворим на глаукому.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При комбінованому застосуванні лідокаїну з такими препаратами, як хлорпромазин, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін, концентрація лідокаїну у плазмі крові підвищується за рахунок зниження печінкового метаболізму.

Антиаритмічні препарати (у т. ч. аміодарон, верапаміл, хінідин, дизопірамід, аймалін) та антиаритмічні препарати IA класу (у т. ч. хінідин, прокаїнамід, дизопірамід)або деякі антипсихотичні засоби (ут. ч.оланзапін, кветіапін) або НТ₃-антагоністи (у т. ч. тропісетрон, доласетрон) – посилюється кардіодепресивна дія (відбувається подовження інтервалу QT, у поодиноких випадках можливий розвиток AВ-блокади або фібриляції шлуночків); одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід, прокаїнамід – можливе збудження центральної нервової системи, марення, галюцинації.

Курареподібні препарати – посилюється міорелаксація (можливий параліч дихальних м’язів).

Етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на дихання.

Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгують дію останнього.

Циметидин знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомального окиснення), підвищує його концентрацію і ризик розвитку токсичних ефектів.

Гуанадрель, гуанетидин, мекаміламін, триметафан – при комбінованому застосуванні для спінальної і епідуральної анестезії підвищується ризик вираженої артеріальної гіпотензії і брадикардії.

β-адреноблокатори уповільнюють метаболізм лідокаїну у печінці, посилюють ефекти лідокаїну (ут. ч. токсичні) і підвищують ризик розвитку брадикардії і артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні β-адреноблокаторів і лідокаїну необхідно зменшити дозу останнього.

Серцеві глікозиди – послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Глікозиди наперстянки – на тлі інтоксикації лідокаїн може посилювати тяжкість AВ-блокади.

Снодійні або седативні лікарські засоби – можливе посилення пригнічувальної дії на ЦНС снодійних і седативних препаратів.

Наркотичні аналгетики(морфін тощо) – посилюється аналгезивний ефект наркотичних аналгетиків, пригнічення дихання.

Інгібітори моноаміноксидази (МАО) (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) – підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії і пролонгується місцевоанестезуюча дія останнього. У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

Антикоагулянти (у т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, еноксапарин, гепарин, варфарин тощо) збільшують ризик розвитку кровотеч.

Засоби для наркозу – посилюється пригнічувальна дія на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно).

Поліміксин В – необхідний контроль функції дихання.

Рифампіцин – можливе зниження концентрації останнього у крові.

Пропафенон – можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку ЦНС.

Преніламін – підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».

Протисудомні засоби, барбітурати (фенобарбітал) – можливе прискорення метаболізму лідокаїну у печінці, зниження концентрації у крові, посилення кардіодепресивного ефекту.

Ізадрин, глюкагон – підвищується кліренс лідокаїну.

Норепінефрин, мексилетин – знижується кліренс лідокаїну (посилюється токсичність); зменшується печінковий кровотік.

Ацетазоламід, тіазидні і петльові діуретики зменшують ефект лідокаїну у результаті створення гіпокаліємії.

Мідазолам – підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі – посилюється дія цих препаратів, оскільки вони зменшують провідність нервових імпульсів.

Особливості застосування|вживання|.

Введення лідокаїну можуть здійснювати тільки медичні працівники.

При обробці місця ін’єкції дезінфекційними розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевих реакцій, таких як болючість і набряк.

Під час застосування лідокаїну обов’язковим є контроль ЕКГ. У випадку порушень діяльності синусового вузла, подовження інтервалу P-Q, розширення QRS або при розвитку нової аритмії слід зменшити дозу/відмінити препарат. При вираженій брадикардії потрібно вводити внутрішньовенно0,5–1 мгатропіну. При артеріальній гіпотензії, якщо необхідно, вводять внутрішньовенно симпатоміметики та/або агоністи β-рецепторів.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію у крові.

Перед введенням лідокаїну у високих дозах рекомендується призначення барбітуратів.

При проведенні планованої субарахноїдальної анестезії необхідно відмінити інгібітори МАО не менше ніж за 10 днів до проведення анестезії.

Слід дотримуватися обережності, щоб уникнути випадкового інтравазального (особливо при проведенні місцевої анестезії у ділянках, що містять багато кровоносних судин) або субдурального введення препарату. Необхідно встановити пильний контроль за системною токсичною дією препарату на серцево-судинну і центральну нервову системи (оскільки дози, призначені для епідуральної анестезії, завжди вищі, ніж для субдуральної). При введенні у васкуляризовані тканини рекомендується проводити аспіраційну пробу.

Надзвичайної обережності слід дотримуватися при анестезії навколохребтової ділянки у хворих із неврологічними захворюваннями, деформацією хребта, септицемією.

Менші дози препарату слід вводити у ділянку голови і шиї, включаючи ретробульбарне і стоматологічне введення, а також застосування для блокади зірчастого ганглія, оскільки системні токсичні ефекти препарату через ретроградний потік можуть проникнути у мозковий кровообіг.

Надзвичайної обережності слід дотримуватися при ретробульбарному введенні, оскільки можливі тяжкі побічні ефекти: колапс, задишка, судоми, оборотна сліпота.

Оскільки лідокаїн чинить виражену антиаритмічну дію і може сам виступати як аритмогенний фактор, що може спричиняти розвиток аритмії, перед введенням препарату необхідно зібрати анамнез на наявність ознак аритмії і з обережністю застосовувати препарат особам зі скаргами на аритмії у минулому.

З обережністю і в менших дозах застосовують пацієнтам із серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, неповною AВ-блокадою, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки і нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну не менше 10 мл/хв), порушенням функції дихання, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до злоякісної гіпертермії, ослабленим хворим і пацієнтам літнього віку.

При внутрішньом’язовому введенні лідокаїну може підвищитися концентрація креатиніну, що може призвести до помилки при встановленні діагнозу гострого інфаркту міокарда.

Парацервікальна блокада може бути причиною брадикардії/тахікардії плода, тому необхідний ретельнийконтроль серцевих скорочень плода.

Дія місцевих анестетиків знижується, якщо ін’єкціябула зроблена в запалене або інфіковане місце.

Лідокаїн,розчин для ін’єкцій, може мати порфіриногенний ефект, тому його слід призначати лише за життєвими показаннями.

Цей лікарський засіб містить 6 мг/мл натрію хлориду, тобто практично вільний від натрію.

Застосування|вживання| у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності лікарський засіб протипоказаний|лише|.

При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Після|потім| застосування|вживання| препарату не рекомендується займатися діяльністю, що потребує швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування|вживання| та дози.

Лікарський засіб застосовують ін’єкційно (підшкірно, внутрішньом’язово) і місцево на слизові оболонки. Слід уникати внутрішньосудинного введення препарату.

Для термінальної|поверхової,зверхньої| анестезії слизові оболонки дорослим змазують препаратом у дозі до 2 мг/кг лідокаїну, тривалість анестезії – 15–30 хвилин. Максимальна доза|обсяг| препарату для дорослих – 4,5 мг/кг маси тіла,| максимальна загальна доза становить 300 мг.

Для провідникової анестезії (у т. ч. для знеболювання плечового і крижового сплетінь) вводять5–10 мл (100–200 мг лідокаїну) препарату|, для анестезії пальців кінцівок, носа, вух – 2–3 мл(40–60 мг) (2 %) лідокаїну розчину для ін’єкцій. Максимальна доза препарату для дорослих – 10 мл (200 мг).

Для анестезії в офтальмологіїпо 2 краплі препарату інстилюють у кон’юнктивальний мішок 2–3 рази з інтервалом 30–60 секунд безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням.

Дітям віком від 12 років при усіх видах периферичного знеболювання загальна доза лідокаїну не повинна перевищувати 3 мг/кг маси тіла.

Для всіх видів ін’єкційного знеболювання можливе поєднання лідокаїну з|із| епінефрином (1:50000– 1:100000; готують ex tempore, додають 1 краплю 0,1 % розчину епінефрину на 5–10 мл розчину лідокаїну 2 %), за винятком випадків, коли системна дія, яку чинить епінефрин (адреналін), не бажана (підвищена чутливість до епінефрину, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, глаукома) або потрібна короткочасна анестезувальна дія. Епінефрин| сприяє уповільненню всмоктування лідокаїну| і пролонгує його дію.

Діти.

Препарат застосовують дітям віком від 12 років.

Передозування.

Можливе посилення побічних реакцій.

Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна|спільна| слабкість, зниження артеріального тиску|тиснення|, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, AВ-блокада, асфіксія, апное. Перші симптоми передозування виникають при концентрації лідокаїну у крові більше 0,006 мг/кг, судоми – при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення|вступу| препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон|), холінолітики. Пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку центральної нервової системи коригуються застосуванням бензодіазепінів/барбітуратів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії, слід застосовувати короткотривалий міорелаксант. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовують атропін (0,5–1 мг внутрішньовенно), при артеріальнійгіпотензії – симпатоміметики у комбінації з агоністами β-адренорецепторів. При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів. У гострій фазі передозування діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції.

З боку нервової системи: збудження центральної нервової системи (при застосуванні у високих дозах), занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома, порушення чутливості, оніміння язика і губ (при застосуванні у стоматології), моторний блок, дезорієнтація; у пацієнтів із|із| підвищеною чутливістю – ейфорія, тремор, тризм, руховий неспокій, парестезії, судоми.

З боку системи крові: метгемоглобінемія.

З боку органів зору: ністагм, оборотна сліпота, диплопія|неспокій|, мигтіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт.

З боку органів слуху: слухові порушення, шум у вухах, гіперакузія.

З бокусерцево-судинної системи: при застосуванні|вживанні| у високих дозах – аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс, тахікардія, підвищення/зниження артеріального тиску, біль у серці.

З бокусистеми травлення: нудота, блювання.

З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.

Алергічні реакції: шкірні|шкіряний| висипання, кропив’янка, свербіж, генералізований| ексфоліативний| дерматит, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції (у т. ч. анафілактичний шок), едема.

Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок|скінченностей|, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія.

Місцеві реакції: відчуття легкого печіння, що зникає зі зростанням анестезувального ефекту (протягом1 хвилини), гіперемія. При спінальній або епідуральній анестезії може спостерігатися біль у спині, ногах, часткова/повна спинномозкова блокада, що супроводжується зниженням артеріального тиску, порушенням дефекації, мимовільним сечовипусканням, імпотенцією, втратою чутливості у ділянці промежини (ймовірність цих ефектів зростає при застосуванні вищих доз або у разі випадкового введення лідокаїну у спинномозковий простір, коли доза, призначена для введення в епідуральний простір, потрапляє у спинномозковий простір); в окремих випадках після такого втручання відновлення рухової, сенсорної і/або вегетативної функції відбувається повільно (через кілька місяців) або неповною мірою.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^○С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці. Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином, метогекситоном або сульфадіазином. Залежно від рН розчину лідокаїн може бути несумісний з ампіциліном.

Упаковка.

По 2 мл в ампулах № 10.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

АТ «Лубнифарм».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 37500, Полтавська обл., м. Лубни, вул. Барвінкова, 16.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЛИДОКАИН

(LIDOCAINE)

Состав:

действующее вещество: lidocainе;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида (в пересчете на безводное вещество) 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические|фізико-хімічні| свойства:прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор, практически свободный от частиц.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для местной анестезии. Лидокаин. Код АТХ N01B В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Производное вещество ацетанилида. Местноанестезирующее средство, оказывающее терминальную, инфильтрационную, проводниковую анестезии. Относительная токсичность лидокаина гидрохлорида зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5 %) он существенно не отличается по токсичности от новокаина, с увеличением концентрации (1 % и 2 %) токсичность повышается (40–50 %).

Фармакокинетика|.

При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения (максимальная концентрация (С_max) достигается через 10–20 минут); на всасывание влияет скорость перфузии в слизистую оболочку. При внутримышечном введении|вступі| С_max достигается через 5–15 минут. Связывание|зв'язування| с|із| белками плазмы крови – 60–80 % (в зависимости от дозы). Легко проходит через гистогематические| барьеры, включая гематоэнцефалический|. Сначала поступает|надходить| в ткани с хорошим кровоснабжением| (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), потом – в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации препарата, примененного роженице.

Метаболизируется на 90 % в печени путем окислительного N-дезалкилирования с|із| образованием активных метаболитов|: моноэтилглицинксилидина| и глицинксилидина|, имеющие период полувыведения (T_½) 2 часа и 10 часов соответственно. Имеет эффект «первого прохождения».

При нарушении функции печени T_½ может возрастать более чем в 2 раза. В неизмененном виде|виді| с|із| мочой выводится 5–20 %.

Клинические характеристики.

Показания.

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных сплетений при разных болевых синдромах.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства или к другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных| судорог после применения лидокаина, тяжелая|виказана,висловлена| брадикардия, тяжелая|виказана,висловлена| артериальная| гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые|тяжкі| формы хронической сердечной|сердечної| недостаточности (II–III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная (AВ) блокада ІІ и ІІІ степени, гиповолемия, тяжелые|тяжкі| нарушения функции печени/почек, порфирия|, миастения, ретробульбарное введение больным с глаукомой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови повышается за счет снижения печеночного метаболизма.

Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) и антиаритмические препараты IA класса (в т. ч. хинидин, прокаинамид, дизопирамид)или некоторые антипсихотические средства (в т. ч. оланзапин, кветиапин) или НТ₃-антагониств (в т. ч. трописетрон, доласетрон) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT, в редких случаях возможно развитие AВ-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид – возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют всасыванию лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов.

Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина(в т.ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки – на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AВ-блокады.

Снотворные или седативные лекарственные средства – возможно усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические аналгетики(морфин и пр.) – усиливается анальгезирующий эффект наркотических аналгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин ит.п.) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В – необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин – возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате образования гипокалиемии.

Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, обуславливающие блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Особенности применения|вживання|.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций, таких как болезненность и отек.

Во время применения лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинение интервала P-Q, расширение QRS или при развитии новой аритмии нужно уменьшить дозу/отменить препарат.При выраженной брадикардии следует вводить внутривенно 0,5–1 мг атропина. При артериальной гипотензии, если необходимо, вводят внутривенно симпатомиметики и/или агонисты β-рецепторов.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.

При проведении запланированной субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не меньше чем за 10 дней до проведения анестезии.

Нужно соблюдать осторожность, во избежание случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии на участке, который содержит много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить тщательный контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной). При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайной осторожности нужно придерживаться при анестезии околопоясничной области у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией.

Меньшие дозы препарата нужно вводить в области головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Особой осторожности нужно придерживаться при ретробульбарном введении, поскольку возможны тяжелые побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, оборотная слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать как аритмогенный фактор, который может стать причиной развития аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез на наличие признаков аритмии и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применяют пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AВ-блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина не меньше 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

Парацервикальная блокада может стать причиной брадикардии/тахикардии плода, поэтому необходим тщательный контроль сердечных сокращений плода.

Действие местных анестетиков снижается, если инъекция была сделана в воспаленное или инфицированное место.

Лидокаин, раствор для инъекций, может иметь порфириногенный эффект, поэтому его следует назначать только по жизненным показаниям.

Это лекарственное средство содержит 6 мг/мл натрия хлорида, то есть практически свободный от натрия.

Применение|вживання| в период беременности или кормления грудью.

В период беременности лекарственное средство противопоказано|лише|.

При необходимости применения препарата кормление грудью нужно прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

После|потім| применения|вживання| препарата не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций.

Способ применения|вживання| и дозы.

Лекарственное средство применяют инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Нужно избегать внутрисосудистого введения препарата.

Для терминальной|поверхової,зверхньої| анестезии слизистые оболочки взрослым смазывают препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15–30 минут. Максимальная доза|обсяг| препарата для взрослых – 4,5 мг/кг массы тела,| максимальная общая доза составляет 300 мг.|

Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводят 5–10 мл (100–200 мг лидокаина) препарата|, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 2–3 мл (40–60 мг) (2 %) лидокаина раствора для инъекций.Максимальная доза препарата для взрослых–10 мл (200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капле препарата инстиллируют в конъюнктивальный мешок2–3 раза с интервалом 30–60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Детям старше 12 лет при всех видах периферического обезболивания общая доза лидокаина не должна превышать 3 мг/кг массы тела.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с|із| эпинефрином (1:50000–1:100000; готовят ex tempore, добавляют 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5–10 мл раствора лидокаина 2 %), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), не желательно (повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома) или требуется кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин| способствует замедлению всасывания лидокаина| и пролонгирует его действие.

Дети.

Препарат применяют детям старше 12 лет.

Передозировка.

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая|спільна| слабость, снижение артериального давления|тиснення|, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AВ-блокада, асфиксия, апноэ. Первые симптомы передозировки |в,біля|возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг, судороги – при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения|вступу| препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон|), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов/барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, нужно применять кратковременный миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5–1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мер. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: возбуждение центральной нервной системы (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома, нарушение чувствительности, онемение языка и губ (при применении в стоматологии), моторный блок, дезориентация; у пациентов с|із| повышенной чувствительностью – эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.

Со стороны органов зрения: нистагм, оборотная слепота, диплопия|неспокій|, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со сторонысердечно-сосудистой системы: при применении|вживанні| в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, повышение/снижение артериального давления, боль в сердце.

Со сторонысистемы пищеварения: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Аллергические реакции: |кожные|шкіряний| высыпания, крапивница, зуд, генерализированный| эксфолиативный| дерматит, ангионевротический отек, анафилактические реакции (в т. ч. анафилактический шок), эдема.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей|скінченностей|, отеки, слабость, злокачественная гипертермия.

Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает с ростом анестезирующего эффекта (на протяжении 1 минуты), гиперемия. При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся снижением артериального давления, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высших доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, попадает в спинномозговое пространство); в отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в неполной степени.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^○С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Упаковка.

По 2 мл в ампулах № 10.

Категория отпуска.По рецепту.

Производитель.

АО «Лубныфарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинкова, 16.