ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуваннялікарського засобу

КОРВАЛАЗИД

(CORVALAZID)

Cклад:

діючі речовини:етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти, фенобарбітал, м’яти олія;

1 мл препарату містить етилового ефіру α-бромізовалеріанової кислоти (в перерахунку на 100 % вміст) 20,0 мг; фенобарбіталу (в перерахунку на 100 % вміст) 18,26 мг; м’яти олії (Menthaoil) 1,42 мг;

допоміжні речовини: етанол 96 %; натрію цитрат; лимонна кислота моногідрат; вода очищена.

Лікарська форма. Краплі оральні.

Основні фізико–хімічні властивості: прозора безбарвна рідина зі специфічним ароматним запахом.

Фармакотерапевтична група.Cнодійні та седативні препарати. Барбітурати в комбінації з іншими компонентами. Код АТХ N05C B02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Корвалазид – заспокійливий і спазмолітичний засіб, дія якоговизначається компонентами, що входять до його складу.

Етиловий ефір α-бромізовалеріанової кислоти чинить рефлекторну заспокійливу і спазмолітичну дію, зумовлену подразненням переважно рецепторів ротової порожнини та носоглотки, зниженням рефлекторної збудливості в центральних відділах нервової системи, підсиленням явищ гальмування в нейронах кори та підкіркових структурах головного мозку, а також зниженням активності центральних судинорухових центрів і прямою місцевою спазмолітичною дією на гладкі м’язи судин.

Фенобарбітал пригнічує активуючі впливи центрів ретикулярної формації середнього та довгастого мозку на кору великих півкуль, тим самим, зменшуючи потоки збуджуючих впливів на кору головного мозку та підкоркові структури. Зменшення активуючих впливів, залежно від дози, викликає заспокійливий, транквілізуючий або снодійний ефекти. Корвалазид зменшує збуджувальні впливи на судинорухові центри, коронарні та периферичні судини, знижуючи загальний артеріальний тиск, знімаючи та попереджуючи спазми судин, особливо серцевих.

М’яти олія містить велику кількість ефірних олій, у тому числі близько 50% ментолу та4-9% ефірів ментолу. Вони здатні подразнювати холодові рецептори ротової порожнини і рефлекторно розширювати переважно судини серця та мозку, знімаючи спазми гладкої мускулатури, виявляти заспокійливий та легкий жовчогіннийефект.М’яти олія чинить антисептичну та спазмолітичну дії, може усувати метеоризм. Подразнюючи рецептори слизової оболонки шлунка і кишечнику, підсилює перистальтику кишечнику.

Фармакокінетика.

При прийомі внутрішньо всмоктування розпочинається вже у під’язиковій ділянці, біодоступність складових висока (близько 60–80 %). Особливо швидко (через 5–10 хвилин) ефект розвивається при триманні в роті (сублінгвальне всмоктування) або прийомі на грудочці цукру. Дія розвивається через 15–45 хвилин і триває протягом 3–6 годин.

Фенобарбітал всмоктується швидко (безпосередньо в шлунку). Приблизно 35 % його зв’язується з білками плазми крові, частина, яка не зв’язана з білками, фільтрується в нирках. Реабсорбція проходить при низькому рівні рН. Оборотна дифузія не відбувається завдяки лужності сечі. Приблизно 30 % фенобарбіталу виділяється у незміненому вигляді з сечею, і тільки невелика його частина окислюється у печінці.

При тривалому застосуванні активна речовина накопичується в плазмі крові, а також відбувається індукція ферментів печінки. Як результат цієї індукції прискорюється процес окиснення фенобарбіталу та інших лікарських засобів.

Бром виділяється з організму дуже повільно. Якщо препарат застосовується тривало, то виникає його накопичення в центральній нервовій системі, що призводить до хронічної інтоксикації бромом.

У пацієнтів, що раніше приймали препарати барбітурової кислоти, тривалість дії скорочується за рахунок прискореного метаболізму фенобарбіталу в печінці, де барбітурати викликають індукцію ферментів. У хворих літнього віку та пацієнтів із цирозом печінки метаболізм Корвалазиду знижений, тому у них період напіввиведення подовжується, що потребує зменшення дози та подовження інтервалів між прийомами препарату.

Клінічні характеристики.

Показання.

Функціональні розлади серцево-судинної системи; порушення засинання, безсоння; у комплексній терапії гіпертонічної хвороби та вегетосудинної дистонії; виражені спазми коронарних судин, тахікардія; неврози, які супроводжуються підвищеною дратівливістю і відчуттям страху, психосоматична тривожність, стани збудження з виразними вегетативними проявами; спазми кишечнику, зумовлені нейровегетативними розладами (як спазмолітичний препарат).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, брому; тяжка серцева недостатність; виражені порушення функції печінки та/або нирок, печінкова порфірія. Гостре порушення мозкового кровообігу.

Лікарські засоби, що містять фенобарбітал, протипоказані при алкоголізмі, медикаментозній та наркотичній залежності, при респіраторних захворюваннях із задишкою, обструктивним синдромом, при вираженій артеріальній гіпотензії, гострому інфаркті міокарда, цукровому діабеті, депресії, міастенії. Протипоказаний у період вагітності та годування груддю, а також дітям (вік до 18 років).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарати центрального пригнічувального типу дії підсилюють дію Корвалазиду, що може супроводжуватися пригніченням дихання. Дія лікарського засобу підсилюється на тлі застосування препаратів вальпроєвої кислоти, алкоголю.

Корвалазид посилює дію антигіпертензивних лікарських засобів, седативний ефект психотропних засобів, опіоїдних анальгетиків, засобів для наркозу. Одночасний прийом з нейротропними та іншими засобами, які пригнічують центральну нервову систему, викликає сонливість.

Фенобарбітал індукує ферменти печінки і, відповідно, може прискорювати метаболізм деяких лікарських засобів, які метаболізуються ферментами печінки (включаючи непрямі антикоагулянти, серцеві глікозиди, протимікробні, противірусні, протигрибкові, протиепілептичні, протисудомні, психотропні, пероральні цукрознижувальні, гормональні, імуносупресивні, цитостатичні, антиаритмічні, антигіпертензивні лікарські засоби).

Фенобарбітал посилює дію анальгетиків та місцевих анестетиків, засобів для наркозу, нейролептиків, транквілізаторів.

Можливий вплив на концентрацію фенітоїну в крові, а також карбамазепіну та клоназепаму. Інгібітори МАО пролонгують ефект фенобарбіталу. Рифампіцин може знижувати ефект фенобарбіталу.

При застосуванні з препаратами золота збільшується ризик ураження нирок. При тривалому одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами існуєризик утворення виразки шлунка та кровотечі. Одночасне застосування препаратів, що містять фенобарбітал, із зидовудином посилює токсичність обох препаратів. Препарат підвищує токсичність метотрексату.

Небажана взаємодія з ламотригіном, тифоїдними гормонами, доксицикліном, хлорамфеніколом, протигрибковими (група азолів), гризеофульвіном, глюкокортикоїдами, пероральними контрацептивами через можливість послаблення дії зазначених вище препаратів.

Особливості застосування.

Під час лікування препаратом не рекомендується займатись діяльністю, що потребуєпідвищеної уваги, швидких психічних та рухових реакцій.

Слід уникати одночасного вживання алкоголю.

Наявність у складі лікарського засобу фенобарбіталу може призвести до ризику розвитку токсичного епідермального некролізу та синдрому Стівенса – Джонсона, що є найбільш вірогідним у перші тижні лікування. Під час прийому слід уважно стежити за шкірними реакціями (наприклад, прогресивний шкірний висип, часто з пухирями, ушкодження слизової оболонки). При наявності вищевказаних симптомів лікування необхідно припинити.

Найкращі результати у лікуванні синдрому Стівенса – Джонсона чи токсичного епідермального некролізу спостерігалися у разі ранньої діагностики та негайного припинення застосування будь-якого підозрюваного у виникненні даних симптомів препарату. Кращі прогнози при лікуванні пов’язані з довгостроковим припиненням застосування підозрюваного препарату.

Якщо після прийому препарату розвинувся синдром Стівенса – Джонсона чи токсичний епідермальний некроліз, ні в якому разі не слід застосовувати препарат надалі.

Не рекомендується тривале застосування препарату через небезпеку розвитку медикаментозноїзалежності, можливого накопичення брому в організмі та розвитку отруєння бромом.

У разі якщо біль у ділянці серця не минає після прийому препарату, необхідно звернутися до лікаря для виключення гострого коронарного синдрому.

З обережністю застосовувати при артеріальній гіпотензії, постійному головному болю, гіперкінезах, гіпертиреозі, гіпофункції надниркових залоз, некомпенсованій серцевій недостатності, гострому та хронічному больовому синдромі, гострій інтоксикації лікарськими засобами.

Шкідливий для хворих на алкоголізм. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам із захворюваннями печінки та хворим на епілепсію.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовувати у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат містить у своєму складі фенобарбітал та етанол, тому може викликати порушення координації, швидкості психомоторних реакцій, сонливість та запаморочення в період лікування. В зв’язку з цим не рекомендується займатись діяльністю, що потребує підвищеної уваги, в тому числі керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Корвалазид приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі 2–3 рази на день по 15–30 крапель, розводячи водою або крапаючи на цукор. При необхідності (виражена тахікардія,спазм коронарних судин) разову дозу можна збільшити до 40–50 крапель.При безсонні та порушенні засинання можна збільшити разову дозу до 30 крапель на ніч за 30 хвилин до сну.

Діти.

Досвід лікування дітей відсутній, тому препарат не слід застосовувати у педіатричній практиці.

Передозування.

Передозування можливе при частому або довготривалому застосуванні препарату, що пов’язано з кумулюванням його складових. Довготривале та постійне застосуванняможе спричинити залежність, абстинентний синдром, психомоторне збудження.

Симптоми.

Гостре (від легкого до середньої тяжкості) отруєння барбітуратами:

запаморочення, втома, навіть глибокий сон, від якого пацієнта неможливо розбудити. Можливі реакції гіперчутливості: ангіоневротичний набряк, кропив’янка, свербіж, висипання.

Гостре тяжке отруєння:

глибока кома, що супроводжується тканинною гіпоксією, поверхневе дихання, спочатку прискорене, потім сповільнене дихання, прискорене серцебиття, серцева аритмія, низький артеріальний тиск, брадикардія, судинний колапс, послаблення або втрата рефлексів, ністагм, головний біль, нудота, слабкість, порушення серцевої діяльності, зниження температури тіла, уповільнення пульсу, зменшення діурезу.

Якщо не лікувати отруєння, можлива смерть у результаті судинної недостатності, дихального паралічу або набряку легенів.

При тривалому застосуванні можливе отруєння бромом.

Симптоми: пригнічення нервової системи, сплутаність свідомості, депресія, атаксія, апатія, риніт, застуда, кон’юнктивіт, акне або пурпура, сльозотеча.

Лікування.

Випадки гострого отруєння препаратом потрібно лікувати так, як і отруєння іншими снодійними засобами та барбітуратами, залежно від тяжкості симптомів отруєння. Хворого потрібно перевести у відділення інтенсивної терапії. Дихання і кровообіг потребують стабілізації та нормалізації. Дихальна недостатність компенсується шляхом проведення штучногодихання, шок купірують вливанням плазми і плазмозамінників. Якщо пройшло багато часу від моменту прийому препарату, необхідно промити шлунок (у шлунок вводять 10 г порошку активованого вугілля і сульфату натрію). З метою швидкого виведення барбітурату з організму можна проводити форсований діурез лугами, а також гемодіаліз та/або гемоперфузію.

Лікування отруєнь бромом: виведення іонів брому з організму можна прискорити введенням значної кількості розчину столової солі з одночасним введенням салуретичних засобів.

При виникненні реакцій гіперчутливості призначають десенсибілізуючі лікарські засоби.

Побічні реакції.

В окремих випадках можливі такі побічні реакції:

з боку травної системи: нудота, блювання, запори, відчуття важкості в епігастральній ділянці, при тривалому застосуванні – порушення функції печінки;

з боку нервової системи: слабкість, атаксія, астенія, порушення координації рухів, ністагм, галюцинації, парадоксальне збудження, втомлюваність, сповільненість реакцій, головний біль, когнітивні порушення, зниження концентрації уваги; в окремих випадках можливі сонливість та легке запаморочення, сплутаність свідомості;

з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк;

з боку шкіри та слизових оболонок: алергічні реакції, в тому числі шкірний висип, свербіж, кропив’янка, набряк обличчя, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, токсичний епідермальний некроліз, риніт, кон’юнктивіт, акне або пурпура, сльозотеча;

з боку системи крові: анемія, мегалобластна анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз;

з боку системи дихання: утруднене дихання;

з боку серцево-судинної системи: брадикардія, артеріальна гіпотензія;

з боку опорно-рухового апарату: при тривалому застосуванні засобів, що містять фенобарбітал, існує ризик порушення остеогенезу та розвитку рахіту. Повідомлялося про скорочення мінеральної щільності кісткової тканини, остеопенію, остеопорозі переломи у пацієнтів, які отримують тривалу терапію фенобарбіталом. Механізм, за допомогою якого фенобарбітал впливає на метаболізм кісткової тканини, не виявлено.

Вказані явища проходять при зниженні дози або припиненні прийому препарату.

Термін придатності.2 роки і 6 місяців.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 25 мл у флаконі в пачці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник/заявник.

ТОВ «ДКП «Фармацевтична фабрика».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності/місцезнаходження заявника.

Україна,12430, Житомирська обл., Житомирський р-н, с. Станишівка, вул. Корольова, б. 4.