ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ДРОТАВЕРИН

(DROTAVERINЕ)

Склад:

діюча речовина: дротаверину гідрохлорид;

1 мл препарату містить дротаверину гідрохлориду (у перерахуванні на 100 % безводну та вільну від етанолу речовину)20 мг;

допоміжні речовини: етанол 96%, натрію метабісульфіт (Е 223), вода для ін’єкцій.

Лікарська форма.Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:прозора рідина зеленувато-жовтого або жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група.Препарати для лікування функціональних порушень з боку шлунково-кишкового тракту. Дротаверин. Код АТХ A03A D02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Дротаверин – похідне ізохіноліну, який чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шляхом пригнічення дії ферменту фосфодіестерази ІV (ФДЕ ІV), що спричиняє збільшення концентрації цАМФ і, завдяки інактивації легкого ланцюжка кінази міозину (MLCK), до розслаблення гладкого м’яза.

Invitro дротаверин пригнічує дію ферменту ФДЕ ІV і не впливає на дію ізоферментів фосфодіестерази ІІІ (ФДЕ ІІІ) і фосфодіестерази V (ФДЕ V). ФДЕ ІV має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладких м’язів, тому вибіркові інгібітори цього ферменту можуть бути корисними для лікування хвороб, які супроводжуються спастичним синдромом.

У клітинах гладких м’язів міокарда та судин цАМФ гідролізується здебільшого ізоферментом ФДЕ ІІІ, тому дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом, який не має значних побічних ефектів із боку серцево-судинної системи та сильної терапевтичної дії на цю систему.

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервового, так і м’язового походження. Дротаверин діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкової, біліарної, сечостатевої та судинної систем, незалежно від типу їхньої автономної іннервації.

Він посилює кровообіг у тканинах завдяки своїй здатності розширювати судини.

Дія дротаверину сильніша за дію папаверину, абсорбція більш швидка та повна, він менше зв’язується з білками сироватки крові. Перевагою дротаверину є також те, що, на відміну від папаверину, після його парентерального введення не спостерігається такого побічного ефекту, як стимуляція дихання.

Фармакокінетика.Дротаверин швидко та повністю абсорбується після парентерального введення. Він високоюмірою (95-98%) зв’язується з білками плазми крові, особливо з альбуміном, гама- та бета-глобулінами. Після первинного метаболізму 65% введеної дози надходить до кровообігу в незміненому вигляді.

Метаболізується в печінці. Напівперіод біологічного існування становить 8-10 годин.

За 72 години дротаверин практично повністю виводиться з організму, понад 50% виводиться із сечею та приблизно 30% – з калом. В основному дротаверин виводиться у формі метаболітів, у незміненому вигляді в сечі не виявляється.

Клінічні характеристики.

Показання.

Спазми гладкої мускулатури, пов’язані з захворюваннями біліарного тракту: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт.

Спазми гладкої мускулатури при захворюваннях сечового тракту: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура.

Як допоміжне лікування (коли застосування препарату у вигляді таблеток неможливе):

·при спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, кардіо- та/або пілороспазм, ентерит, коліт;

·при гінекологічних захворюваннях: дисменорея.

Протипоказання.

·Підвищена індивідуальна чутливість до діючої речовини або до компонентів препарату(особливо до метабісульфіту натрію);

·тяжка печінкова, ниркова, серцева недостатність (синдром малого серцевого викиду).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Підсилює ефект інших спазмолітиків (у тому числі м-холіноблокаторів) та артеріальну гіпотензію, спричинену трициклічними антидепресантами, хінідином, новокаїнамідом.

Зменшує антипаркінсонічну дію леводопи, посилюючи при цьому ригідність та тремор. Зменшує спазмогенну активність морфіну.

Фенобарбітал підвищує вираженість спазмолітичної дії дротаверину.

Особливості застосування.

Через ризик виникнення колапсу при внутрішньовенному введенні препарату пацієнт повинен знаходитися у горизонтальному положенні. Застосовувати з обережністю при артеріальній гіпотензії.

Препарат містить метабісульфіт, який може спричиняти реакції алергічного типу, включаючи симптоми анафілактичного шоку та бронхоспазм у чутливих пацієнтів, особливо тих, хто має в анамнезі бронхіальну астму або алергію. У разі підвищеної чутливості до метабісульфіту натрію слід уникати парентерального введення препарата.

Слід бути обережними при парентеральному введенні препарату вагітним (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

З обережністю застосовувати при вираженому атеросклерозі коронарних артерій, аденомі передміхурової залози.

Препарат містить етанол (96 %).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат з обережністю застосовувати у період вагітності. Дротаверин не слід застосовувати під час пологів.

Через відсутність достатніх даних у період годування груддю застосування препарату не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час лікування рекомендується утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами після парентерального (особливо внутрішньовенного) введення.

Спосіб застосування та дози.

Призначатидорослимвнутрішньом’язово, зазвичай середня добова доза становить 2-12мл (40-240 мг), розподілена на 1-3 введення.

При гострихколікаху дорослих пацієнтів із конкрементами у сечових або жовчних шляхах вводять 2-4мл (40-80 мг)внутрішньовенно повільно.

Діти.

Препарат не застосовувати дітям.

Передозування.

Симптоми. Посилення побічних ефектів препарата, можливі розвиток атріовентрикулярної блокади, пригнічення дихального центру, порушення серцевого ритму та провідності, в тому числі із повною блокадою ніжок пучка Гіса та зупинкою серця, яка може бути летальною.

Лікування: відміна препарату, ретельне спостереження лікаря, симптоматична та підтримуюча терапія.

Побічні реакції.

Травний тракт: сухість у роті, нудота, блювання, запор.

Нервова система: головний біль, запаморочення, безсоння.

Серцево-судиннасистема: тахікардія, аритмії, артеріальна гіпотензія, можливий розвиток атріовентрикулярної блокади.

Імуннасистема: алергічніреакції, включаючи анафілаксію(у т. ч. анафілактичний шок з летальними та нелетальними наслідками при застосуванні ін’єкційної форми, набряк Квінке), припливи крові до обличчя, набряк слизової носа, бронхоспазм, пропасниця, озноб, підвищення температури тіла, слабкість, особливо у пацієнтів з підвищеною чутливістю до метабісульфіту; шкірні висипання, алергічні дерматити, свербіж,кропив’янка.

Препарат містить метабісульфіт, який може спричиняти реакції алергічного типу, включаючи симптоми анафілактичного шоку та бронхоспазм у чутливих пацієнтів, особливо тих, хто має в анамнезі бронхіальну астму або алергію.

Дихальна система: пригнічення дихального центру (в основному при внутрішньовенному введенні).

Загальні порушення та реакції у місці введення: місцеві реакції у місці введення ін’єкції.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. В оригінальній упаковці при температурі не вище 25^○С.Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 2 мл в ампулах, по 5 ампул у касеті, по 2 або 4 касети в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження виробниката його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.