ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

БУПІВАКАЇН СПІНАЛ

(BUPIVACAINЕ SPINAL)

Склад:

діюча речовина: бупівакаїну гідрохлорид;

1 мл розчину містить бупівакаїну гідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини:глюкози моногідрат, кислота хлористоводнева розведена або натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма.Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Код АТХN01В В01.

Фармакологічнівластивості.

Фармакодинаміка.

Бупівакаїн – місцевий анестетик тривалої дії амідного типу.

Помірне розслаблення м’язів нижніх кінцівок.

Блокада скорочувальної активності м’язів черевного преса.

Бупівакаїн спінал призначений для гіпербаричної спинномозкової анестезії, початковий розподіл препарату в субарахноїдальному просторі залежить від сили тяжіння.

Фармакокінетика.

Швидкий початок та довготривалість дії препарату: на рівні сегментів Т₁₀-Т₁₂ тривалість дії становить 2-3 години.

Розслаблення м’язів нижніх кінцівок триває 2-2,5 години.

Блокада м’язів черевної порожнини триває 45-60 хвилин. Тривалість блокади скорочувальної активності м’язів черевної порожнини не перевищує тривалості знеболювання.

У дітей фармакокінетика препарату подібна до фармакокінетики у дорослих.

Клінічні характеристики.

Показання.

Бупівакаїн спінал показаний дорослим і дітям різного віку для інтратекальної (субарахноїдальної) спинномозкової анестезії в хірургії (урологічні операції та операції на нижніх кінцівках тривалістю 2-3 години, а також операції в абдомінальній хірургії тривалістю 45-60 хвилин).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до місцевих анестетиків амідного ряду або до будь-якого компонента препарату.

Інтратекальна анестезія, незалежно від застосовуваного місцевого анестетика, має свої протипоказання, які включають:

-активні захворювання центральної нервової системи (ЦНС), такі як менінгіт, поліомієліт, внутрішньочерепні крововиливи, підгостра комбінована дегенерація спинного мозку через перніціозну анемію та пухлини головного та спинного мозку;

-стеноз спинномозкового каналу та захворювання в активній стадії (наприклад, спондиліт, туберкульоз, пухлини) або нещодавно перенесені травми (наприклад, перелом) хребта;

-септицемія;

-гнійна інфекція шкіри в місці або поряд із місцем пункції поперекового відділу хребта;

-кардіогенний або гіповолемічний шок;

-порушення згортання крові або продовження лікування антикоагулянтами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Оскільки системні токсичні ефекти є адитивними, бупівакаїн слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують інші місцеві анестетики або препарати, які за структурою подібні до місцевих анестетиків амідного типу, наприклад певні антиаритмічні препарати, такі як лідокаїн та мексилетин.

Специфічні дослідження взаємодій між бупівакаїном та антиаритмічними засобами класу ІІІ (наприклад, аміодароном) не проводилися, однак у такому разі слід дотримуватися обережності.

Особливостізастосування.

Інтратекальну анестезію повинен проводити тільки лікар з необхідним рівнем знань та досвідом роботи.

Процедури із застосуванням регіонарних анестетиків необхідно виконувати у відділеннях, укомплектованих обладнанням для штучної вентиляції легень. Для негайного використання повинні бути доступні обладнання для проведення реанімаційних заходів та відповідні лікарські препарати.

Перш ніж розпочати проведення інтратекальної анестезії, слід забезпечити можливість проведення внутрішньовенних процедур, наприклад внутрішньовенної інфузії. Лікарю, який відповідає за проведення анестезії, слід вжити необхідних заходів обережності, щоб уникнути внутрішньосудинного введення препарату, та бути відповідним чином підготовленим і ознайомленим з діагностикою і лікуванням побічних ефектів, системної токсичності та інших ускладнень. При появі ознак гострої системної токсичності або повної спинномозкової блокади введення місцевого анестетика необхідно негайно зупинити.

Як і всі місцеві анестетики, бупівакаїн у разі, коли застосування препарату з метою проведення місцевої анестезії призводить до утворення високих концентрацій препарату в крові, може спричинити розвиток гострих токсичних ефектів з боку центральної нервової та серцево-судинної систем. Це, зокрема, стосується випадків, що розвиваються після випадкового внутрішньосудинного введення препарату або введення препарату в сильно васкуляризовані ділянки.

Випадки шлуночкової аритмії, фібриляції шлуночків, раптової серцево-судинної недостатності та летальні випадки були зареєстровані у зв’язку з високими системними концентраціями бупівакаїну. У разі зупинки серця для досягнення успішного результату може бути необхідним проведення тривалих реанімаційних заходів. Високі системні концентрації препарату не очікуються при дозах, що зазвичай застосовуються для проведення інтратекальної анестезії.

У пацієнтів літнього віку і пацієнток, які знаходяться на пізніх стадіях вагітності, існує підвищений ризик розвитку обширної або повної спинномозкової блокади, що призводить до пригнічення функцій серцево-судинної системи та дихання. Тому для цих пацієнтів дозу препарату слід зменшити.

Проведення інтратекальної анестезії будь-яким місцевим анестетиком може призвести до розвитку артеріальної гіпотензії та брадикардії, появу яких слід передбачати та проводити відповідні запобіжні заходи, що можуть включати попереднє введення у систему кровообігу кристалоїдного або колоїдного розчину. У разі розвитку артеріальної гіпотензії слід внутрішньовенно ввести судинозвужувальний препарат, такий як ефедрин, у дозі 10-15 мг. Тяжка артеріальна гіпотензія може виникнути в результаті гіповолемії внаслідок кровотечі або зневоднення, або аорто-порожнистої оклюзії у пацієнтів з масивним асцитом, великими пухлинами черевної порожнини або на пізніх термінах вагітності. Значної артеріальної гіпотензії слід уникати у пацієнтів із серцевою декомпенсацією.

Під час проведення інтратекальної анестезії у пацієнтів з гіповолемією з будь-якої причини може розвинутися раптова і тяжка артеріальна гіпотензія.

Інтратекальна анестезія може спричинити параліч міжреберних м’язів, а пацієнти із плевральним випотом можуть страждати від дихальної недостатності. Сепсис може збільшити ризик утворення інтраспінального абсцесу в післяопераційному періоді.

Неврологічні травми є рідкісним наслідком інтратекальної анестезії і можуть призвести до розвитку парестезії, анестезії, моторної слабкості та паралічу. Іноді ці явища є довготривалими.

Перед тим як розпочати лікування, слід взяти до уваги, що користь від лікування повинна переважати можливий ризик для пацієнта.

Пацієнти, які мають поганий загальний стан здоров’я через вік або в результаті наявності інших компрометуючих факторів, таких як часткова або повна блокада серцевої провідності, прогресуючі порушення функції печінки або нирок, потребують особливої уваги, хоча використання провідникової анестезії може бути оптимальним вибором для проведення хірургічної операції у цих пацієнтів.

Пацієнти, які отримують антиаритмічні лікарські засоби класу III (наприклад, аміодарон), повинні перебувати під ретельним наглядом. Крім того, слід враховувати необхідність проведення ЕКГ-моніторингу, оскільки кардіологічні ефекти препаратів можуть бути адитивними.

У разі встановленої непереносимості деяких цукрів слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб. З обережністю застосовувати хворим на цукровий діабет.

Застосування у період вагітностіабо годування груддю.

Вагітність

Доказів несприятливого впливу препарату на вагітність у людини немає.

Існують докази зниження виживання приплоду у щурів і ембріологічного впливу препарату у кролів при застосуванні препарату у високих дозах під час вагітності. Таким чином Бупівакаїн спінал не слід застосовувати у ранні терміни вагітності, крім випадків, коли вважається, що переваги від застосування препарату перевищують ризики.

Дозу препарату необхідно зменшити для пацієнток, які знаходяться на пізніх термінах вагітності.

Період годування груддю

Бупівакаїн проникає у грудне молоко, але в таких незначних кількостях, що зазвичай ризик впливу на дитину при застосуванні терапевтичних доз препарату відсутній.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Крім прямого впливу анестетиків, місцеві анестетики можуть виявляти дуже незначний ефект на психічні функції та координацію рухів, навіть за відсутності явного токсичного впливу на ЦНС, а також можуть призводити до тимчасового погіршення рухової активності та уважності.

Спосіб застосування та дози.

Бупівакаїн – анестетик тривалої дії амідного типу. Бупівакаїн спінал має швидкий початок та тривалий термін дії. Тривалість знеболювання у сегментах Т₁₀-Т₁₂ становить 2-3 години.

Застосування препарату Бупівакаїн спінал призводить до помірного розслаблення м’язів нижніх кінцівок тривалістю 2-2,5 години. Блокада скорочувальної активності м’язів черевного преса сприяє тому, що розчин придатний для проведення операцій в абдомінальній хірургії тривалістю 45-60 хвилин. Тривалість блокади скорочувальної активності м’язів не перевищує тривалості знеболювання. Вплив препарату Бупівакаїн спінал на серцево-судинну систему подібний або менш виражений, ніж ефекти, що спостерігаються при застосуванні інших препаратів, призначених для проведення спинномозкової анестезії. Бупівакаїн у дозі 5 мг/мл з глюкозою у дозі 80 мг/мл винятково добре переноситься всіма тканинами, з якими він вступає у контакт.

Спосіб застосування для інтратекального введення.

Дорослі та діти віком від 12 років

Рекомендовані нижче дози лікарського засобу слід розглядати як керівництво для застосування препарату дорослим середнього віку.

Цифри відображають очікуваний діапазон середніх допустимих доз препарату. У випадку наявності факторів, що впливають на окремо взяті методики проведення блокади, та для забезпечення індивідуальних вимог пацієнтів слід брати до уваги стандартні рекомендації щодо доз.

Досвід лікарів і дані про фізичний стан пацієнта є важливими факторами при розрахунку необхідної дози препарату. Слід застосовувати найнижчі дози, необхідні для проведення адекватної анестезії. На початку та під час проведення анестезії можливі випадки індивідуальної мінливості, і ступінь поширення анестезії може бути важко передбачити, однак він залежатиме від об’єму застосовуваного лікарського засобу.

Рекомендації щодо дозування лікарського засобу

Інтратекальна анестезія в хірургії:

2-4 мл (10-20 мг бупівакаїну гідрохлориду).

Дозу препарату слід зменшити для пацієнтів літнього віку і пацієнток, які знаходяться на пізніх стадіях вагітності.

Новонароджені, немовлята і діти з масою тіла до 40 кг

Бупівакаїн спінал можна застосовувати у педіатричній практиці.

Одна з відмінностей між дітьми і дорослими – це відносно високий об’єм спинномозкової рідини у немовлят і новонароджених, що вимагає застосування відносно більшої дози препарату/кілограм маси тіла для досягнення того ж рівня блокади порівняно з дорослими.

Процедури регіонарної анестезії у дітей повинні виконувати кваліфіковані лікарі, які мають належний досвід проведення регіонарної анестезії дітям, а також досвід виконання методики анестезії.

Дози, зазначені в таблиці 1, слід розглядати як керівні у випадку застосування лікарського засобу в педіатрії. Спостерігалися випадки індивідуальної мінливості. Стандартні рекомендації щодо доз слід брати до уваги у випадку наявності факторів, що впливають на окремо взяті методики проведення блокади, та для забезпечення індивідуальних вимог пацієнтів.

Слід застосовувати найнижчі необхідні для проведення адекватної анестезії дози препарату.

Таблиця 1

Рекомендації щодо дозування препарату для новонароджених, немовлят і дітей

Розподіл препарату під час анестезії залежить від кількох факторів, у тому числі від об’єму розчину і положення пацієнта під час та після проведення ін’єкції.

При введенні у міжхребцевий простір L₃-L₄ пацієнту, який знаходиться в положенні сидячи, 3 мл препарату Бупівакаїн спінал лікарський засіб поширюється до сегментів Т₇-Т₁₀ спинного мозку. У пацієнта, який отримує ін’єкцію препарату, перебуваючи в горизонтальному положенні, а потім набуває положення лежачи на спині, блокада поширюється до сегментів Т₄-Т₇ спинного мозку. Слід взяти до уваги, що рівень спинномозкової анестезії, що досягається при введенні будь-якого місцевого анестетика, може бути непередбачуваним у пацієнта, який її отримує.

Рекомендоване місце ін’єкції знаходиться нижче L₃.

Дія препарату у вигляді ін’єкцій у дозах, що перевищують 4 мл, дотепер не вивчена, тому такі об’єми застосовувати не рекомендують.

Розчин потрібно використати якнайшвидше після того, як ампула була відкрита. Будь-який розчин, що залишився, слід утилізувати.

Порядок|лад| роботи| з|із| ампулою

Рис. 1Рис. 2Рис. 3Рис. 4

1. Відокремити одну ампулу від блоку і струснути її, утримуючи за горлечко (Рис. 1).

2. Стиснути ампулу рукою (при цьому не повинно відбуватися виділення препарату) і обертальними рухами звернути і відокремити голівку (Рис. 2).

3. Через отвір, що утворився, негайно з’єднати шприц з ампулою (Рис. 3).

4. Перевернути ампулу і повільно втягнути у шприц її вміст (Рис. 4).

5. Надіти голку на шприц.

Діти.

Бупівакаїн спінал можна застосовувати у педіатричній практиці. Для більш детальної інформації див. розділ «Спосіб застосування та дози».

Передозування.

Малоймовірно, що застосування препарату Бупівакаїн спінал у рекомендованих дозах призведе до утворення високих концентрацій препарату в крові, що можуть призвести до розвитку системної токсичності. Проте у разі одночасного застосування препарату з іншими місцевими анестетиками можуть виникнути системні токсичні реакції, оскільки токсичні ефекти є адитивними.

Побічні реакції.

Профіль небажаних реакцій, що виникають при застосуванні препарату, подібний до профілю небажаних реакцій, що виникають при застосуванні інших місцевих анестетиків тривалої дії для проведення інтратекальної анестезії.

Небажані реакції перераховані нижче за класами систем органів тіла і абсолютною частотою. Частота визначається як дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними).

Таблиця 2

Небажані реакції, що виникають при застосуванні препарату

Побічні реакції, спричинені самим препаратом, важко відрізнити від фізіологічних ефектів, пов’язаних із блокадою нервових волокон (наприклад, зниження артеріального тиску, брадикардія, тимчасова затримка сечі), станів, спричинених безпосередньо процедурою (наприклад, спинномозкова гематома) або опосередковано голковою пункцією (наприклад, менінгіт, епідуральний абсцес), або станів, пов’язаних із витоком цереброспінальної рідини (наприклад, головний біль, що розвивається після пункції твердої мозкової оболонки).

Гостра системна токсичність

Малоймовірно, що застосування препарату в рекомендованих дозах призведе до утворення високих концентрацій препарату в крові, що можуть призвести до розвитку системної токсичності. Проте у разі одночасного застосування препарату з іншими місцевими анестетиками можуть виникнути системні токсичні реакції, оскільки токсичні ефекти є адитивними.

Системна токсичність рідко буває пов’язана зі спинномозковою анестезією, але може виникнути після випадкового внутрішньосудинного введення препарату. Системні небажані реакції характеризуються онімінням язика, запамороченням і тремором з подальшими судомами та порушеннями з боку серцево-судинної системи.

Лікування гострої системної токсичності

При появі симптомів системної токсичності легкого ступеня лікування не потрібне, але при появі судом важливо забезпечити адекватну оксигенацію організму та зупинити прояви судом, якщо вони тривають більше 15-30 секунд. Кисень потрібно надавати у вигляді маски на обличчя, а дихання слід контролювати у разі потреби. Судоми можна зупинити шляхом введення тіопенталу в дозі 100-150 мг внутрішньовенно або діазепаму в дозі 5-10 мг внутрішньовенно. Крім того, можна ввести внутрішньовенно сукцинілхолін у дозі 50-100 мг, але лише у тому випадку, якщо у лікаря є можливість проведення інтубації трахеї та надання допомоги повністю паралізованому пацієнту.

Прояви обширної або повної спинномозкової блокади, що призводить до розвитку дихального паралічу, слід лікувати шляхом забезпечення і підтримання вільної прохідності дихальних шляхів, а для полегшення або контролю вентиляції легенів потрібно надати кисень.

Артеріальну гіпотензію слід лікувати шляхом застосування вазопресорних засобів, наприклад внутрішньовенного введення ефедрину в дозі 10-15 мг, повторюючи введення препарату до досягнення бажаного рівня артеріального тиску. Внутрішньовенне введення рідини, електролітів та колоїдних розчинів може також швидко полегшити перебіг артеріальної гіпотензії.

Педіатрична популяція

Небажані реакції на застосування препарату у дітей схожі з небажаними реакціями у дорослих, проте у дітей перші ознаки токсичності місцевих анестетиків може бути важко виявити у випадках, коли блокаду проводять на тлі седації або загальної анестезії.

Термін придатності. 2,5 роки.

Після відкриття ампули препарат не зберігають.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Не заморожувати.Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Не слід змішувати препарат з іншими лікарськими засобами в одній ємності.

Упаковка. По 4 мл в ампулах № 5.

Категорія відпуску.За рецептом.

Виробник.

ДЕМО СА ФАРМАСЬЮТІКАЛ ІНДАСТРІ.

ТОВ «НІКО».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

21-й км Національної Дороги Афіни-Ламія, Кріонері Аттика, 14568, Греція.

Тел.: +30 210 8161802

E-mail: info@demo.gr

Україна, 61068, м. Харків, вул. Фесенківська, 4А.

Тел.: +38 (095) 282-66-10

E-mail: office@nikopharm.com.ua

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

БУПИВАКАИН СПИНАЛ

(BUPIVACAINESPINAL)

Состав:

действующее вещество: бупивакаина гидрохлорид;

1 мл раствора содержитбупивакаина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества:глюкозы моногидрат, кислота хлористоводородная разбавленная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачнаябесцветнаяжидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии.

Код АТХN01В В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бупивакаин – местный анестетик длительного действия амидного типа.

Умеренное расслабление мышц нижних конечностей.

Блокада сократительной активности мышц брюшного пресса.

Бупивакаин спинал предназначен для гипербарической спинномозговой анестезии, начальное распределение препарата в субарахноидальном пространстве зависит от силы тяжести.

Фармакокинетика.

Быстрое начало и долгосрочность действия препарата: на уровне сегментов Т₁₀-Т₁₂ длительность действия составляет 2-3 часа.

Расслабление мышц нижних конечностей длится 2-2,5 часа.

Блокада мышц брюшной полости длится 45-60 минут. Длительность блокады сократительной активности мышц брюшной полости не превышает длительности обезболивания.

У детей фармакокинетика препарата подобна фармакокинетике у взрослых.

Клинические характеристики.

Показания.

Бупивакаин спинал показан взрослым и детям разного возраста для интратекальной (субарахноидальной) спинномозговой анестезии в хирургии (урологические операции и операции на нижних конечностях продолжительностью 2-3 часа, а также операции в абдоминальной хирургии продолжительностью 45-60 минут).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда или к любому компоненту препарата.

Интратекальная анестезия, независимо от применяемого местного анестетика, имеет свои противопоказания, которые включают:

- активные заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит, внутричерепные кровоизлияния, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга из-за пернициозной анемии и опухоли головного и спинного мозга;

- стеноз спинномозгового канала и заболевания в активной стадии (например, спондилит, туберкулез, опухоли) или недавно перенесенные травмы (например, перелом) позвоночника;

- септицемия;

- гнойная инфекция кожи в месте или рядом с местом пункции поясничного отдела позвоночника;

- кардиогенный или гиповолемический шок;

- нарушения свертываемости крови или продолжение лечения антикоагулянтами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Поскольку системные токсические эффекты являются аддитивными, бупивакаин следует применять с осторожностью пациентам, которые получают другие местные анестетики или препараты, которые по структуре подобны местным анестетикам амидного типа, например определенные антиаритмические препараты, такие как лидокаинимексилетин. Специфические исследования взаимодействиймежду бупивакаиноми антиаритмическими средствами классаІІІ (например, амиодароном) не проводились, однако в таком случае следует придерживаться осторожности.

Особенности применения.

Интратекальную анестезию должен проводить только врач с необходимым уровнем знаний и опытом работы.

Процедуры с применением регионарных анестетиков необходимо выполнять в отделениях, укомплектованных оборудованием для искусственной вентиляции легких. Для немедленного использования должны быть доступны оборудование для проведения реанимационных мероприятий и соответствующие лекарственные препараты.

Прежде чем начать проведение интратекальной анестезии, следует обеспечить возможность проведения внутривенных процедур, например внутривенной инфузии. Врачу, ответственному за проведение анестезии, следует предпринять необходимые меры предосторожности, чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, и быть соответствующим образом подготовленным и ознакомленным с диагностикой и лечением побочных эффектов, системной токсичности и других осложнений. При появлении признаков острой системной токсичности или полной спинномозговой блокады введение местного анестетика необходимо немедленно остановить.

Как и все местные анестетики, бупивакаин в случае, когда применение препарата с целью проведения местной анестезии приводит к образованию высоких концентраций препарата в крови, может вызвать развитие острых токсических эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Это, в частности, касается случаев, которые развиваются после случайного внутрисосудистого введения препарата или введения препарата в сильно васкуляризированные участки.

Случаи желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапной сердечно-сосудистой недостаточности и летальные случаи были зарегистрированы в связи с высокими системными концентрациями бупивакаина. В случае остановки сердца для достижения успешного результата может быть необходимым проведение длительных реанимационных мероприятий. Высокие системные концентрации препарата не ожидаются при дозах, которые обычно применяются для проведения интратекальной анестезии.

У пациентов пожилого возраста и пациенток, находящихся на поздних стадиях беременности, существует повышенный риск развития обширной или полной спинномозговой блокады, приводящей к угнетению функций сердечно-сосудистой системы и дыхания. Поэтому для этих пациентов дозу препарата следует уменьшить.

Проведение интратекальной анестезиикаким-либо местным анестетиком может привести к развитию артериальной гипотензиии брадикардии, появление которых следует предвидеть и проводить соответствующие предупреждающие мероприятия, которые могут включать предварительное введение в систему кровообращения кристаллоидного или коллоидного раствора. В случае развития артериальной гипотензии следует внутривенно ввести сосудосуживающий препарат, такой как эфедрин,в дозе 10-15 мг. Тяжелая артериальная гипотензия может возникнуть в результате гиповолемии вследствие кровотечения или обезвоживания, или аорто-полой окклюзииу пациентов с массивным асцитом, большими опухолями брюшной полости или на поздних сроках беременности. Значительной артериальной гипотензии следуетизбегать у пациентов с сердечной декомпенсацией.

Во время проведения интратекальной анестезииу пациентов с гиповолемией по какой-либо причине может развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотензия.

Интратекальная анестезия может вызвать паралич межреберных мышц, а пациентыс плевральным выпотом могут страдать от дыхательной недостаточности. Сепсис можетувеличить риск образования интраспинального абсцесса в послеоперационном периоде.

Неврологические травмы являются редким последствием интратекальной анестезии и могут привести к развитию парестезии, анестезии, моторной слабости и параличу. Иногдаэти явления являются долговременными.

Перед тем как начать лечение, следует принять во внимание, что польза от лечения должна превышать возможный риск для пациента.

Пациенты с плохим общим состоянием здоровья из-за возраста или в результате наличия других компроментирующих факторов, таких как частичная или полная блокада сердечной проводимости, прогрессирующие нарушения функции печени или почек, требуют особого внимания, хотя использование проводниковой анестезии может быть оптимальным выбором для проведения хирургической операции у этих пациентов.

Пациенты, принимающие антиаритмические лекарственные средства класса III (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме этого, следует учитывать необходимость проведения ЭКГ-мониторинга, поскольку кардиологические эффекты препаратов могут быть аддитивными.

В случае установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. С осторожностью применять больным сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Доказательств неблагоприятного влияния препарата на беременность у человека нет.

Существуют доказательства снижения выживаемости приплода у крыс и эмбриологического влияния препарата у кроликов при применении препарата в высоких дозах во время беременности. Таким образом Бупивакаин спинал не следует применять в ранние сроки беременности, кроме случаев, когда считается, что преимущества от применения препарата превышают риски.

Дозу препарата необходимо уменьшить для пациенток, находящихся на поздних сроках беременности.

Период кормления грудью

Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таких незначительных количествах, что обычно риск влияния на младенца при применении терапевтических доз препарата отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Кроме прямого влияния анестетиков, местные анестетики могут проявлять очень незначительный эффект на психические функции и координацию движений, даже при отсутствии явного токсического влияния на ЦНС, а также могут приводить к временному ухудшению двигательной активности и внимательности.

Способ применения и дозы.

Бупивакаин – анестетик длительного действия амидного типа. Бупивакаин спинал имеетбыстрое начало и длительный период действия. Длительность обезболивания в сегментах Т₁₀-Т₁₂ составляет 2-3 часа.

Применение препарата Бупивакаин спинал приводит к умеренному расслаблению мышц нижних конечностей длительностью 2-2,5 часа. Блокада сократительной активности мышц брюшного пресса способствует тому, что раствор пригоден для проведения операций в абдоминальной хирургиидлительностью 45-60 минут. Длительность блокады сократительной активности мышц не превышает длительности обезболивания. Влияние препарата Бупивакаин спинал на сердечно-сосудистую систему подобно или менее выражено, чем эффекты, которые наблюдаются при применении других препаратов, предназначенных для проведения спинномозговой анестезии. Бупивакаин в дозе 5 мг/мл с глюкозойв дозе 80 мг/мл исключительно хорошо переносится всеми тканями, с которыми он вступает в контакт.

Способ применения для интратекального введения.

Взрослые и дети от 12 лет

Рекомендованные ниже дозы лекарственного средства следует рассматривать как руководство по применению препаратавзрослым среднего возраста.

Цифрыотражают ожидаемый диапазон средних допустимых доз препарата. В случае наличия факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов следует принимать во внимание стандартные рекомендацииотносительно доз.

Опыт врачей и данные о физическом состоянии пациента являются важными факторами при расчете необходимой дозы препарата. Следует применять самые низкие дозы, необходимые для проведения адекватной анестезии. В начале и во время проведения анестезиивозможны случаи индивидуальнойпеременчивости, и степень распространения анестезии может бытьсложно предвидеть, однакоонабудет зависеть от объемаприменяемого лекарственного средства.

Рекомендации относительно дозировки лекарственного средства

Интратекальная анестезия в хирургии:

2-4 мл (10-20 мг бупивакаина гидрохлорида).

Дозу препарата следует уменьшить для пациентов пожилого возраста и пациенток, находящихся на поздних стадиях беременности.

Новорожденные, младенцы и дети с массой тела до 40 кг

Бупивакаин спинал можно применять в педиатрической практике.

Одно из отличий между детьми и взрослыми – это относительно высокий объем спинномозговой жидкости у младенцев и новорожденных, что требует применения относительно большей дозы препарата/килограмм массы тела для достижения того жеуровня блокадыв сравнении со взрослыми.

Процедуры регионарной анестезииу детей должны выполнять квалифицированные врачи, которые имеют надлежащий опыт проведения регионарной анестезии детям, а такжеопыт выполнения методики анестезии.

Дозы, указанные в таблице 1, следует рассматривать как руководящие в случае применения лекарственного средства в педиатрии. Наблюдали случаи индивидуальнойпеременчивости. Стандартные рекомендации относительно доз следует принимать во внимание в случае наличия факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов.

Следуетприменять самые низкие для проведения адекватной анестезии дозы препарата.

Таблица 1

Рекомендацииотносительно дозировки препарата для новорожденных, младенцев и детей

Распределение препарата во время анестезии зависит от нескольких факторов, в том числеот объема раствора и положения пациента во время и после проведения инъекции.

При введеннии в межпозвоночное пространство L₃-L₄ пациенту, который находится в положеннии сидя, 3 мл препарата Бупивакаин спинал лекарственное средство распространяется до сегментовТ₇-Т₁₀ спинного мозга. У пациента, получающего инъекцию препарата, пребывая в горизонтальномположении, а потом приобретает положение лежана спине, блокада распространяется до сегментов Т₄-Т₇ спинного мозга. Следуетпринять во внимание, что уровень спинномозговой анестезии, который достигается при введении какого-либо местного анестетика, может быть непредвиденным у пациента, который ее получает.

Рекомендованное место инъекции находится ниже L₃.

Действие препаратав виде инъекции в дозах, превышающих 4 мл, до настоящего времени не изучено, поэтому такие объемы применять не рекомендуют.

Раствор необходимо использовать как можно быстрее после того, как ампула была открыта. Какой-либо оставшийся раствор следует утилизировать.

Порядок|лад| работы|с|із| ампулой

Рис. 1Рис. 2Рис. 3Рис. 4

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (Рис. 1).

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекание препарата) ивращающими движениями свернуть и отделить головку (Рис. 2).

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (Рис. 3).

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (Рис. 4).

5. Надеть иглу на шприц.

Дети.

Бупивакаин спинал можно применять в педиатрической практике. Для более детальной информации см. раздел «Способ применения и дозы».

Передозировка.

Маловероятно, что применение препарата Бупивакаин спинал в рекомендованных дозах приведеткобразованию высоких концентраций препарата в крови, которые могут привести к развитию системной токсичности. Однако в случае одновременного применения препаратасдругими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффектыявляются аддитивными.

Побочные реакции.

Профиль нежелательных реакций, которые возникают при применении препарата,подобен профилю нежелательных реакций, которые возникают при применении других местных анестетиков длительного действия для проведения интратекальной анестезии.

Нежелательные реакции перечислены ниже по классамсистем органов тела и абсолютной частоте. Частотаопределяется какочень часто (≥ 1/10), часто (от≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), частота неизвестна (не может быть оценена поимеющимся данным).

Таблица 2

Нежелательные реакции, которые возникают при применении препарата

Побочные реакции, вызванные самим препаратом, трудно отличить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервных волокон (например, снижение артериального давления, брадикардия, временная задержка мочи), состояний, вызванных непосредственно процедурой (например, спинномозговая гематома) или опосредованно иголочной пункцией (например, менингит, эпидуральный абсцесс), или состояний, связанных с истечением цереброспинальнойжидкости (например, головная боль, которая развивается после пункции твердой мозговой оболочки).

Острая системная токсичность

Маловероятно, что применение препарата Бупивакаин спинал в рекомендованных дозах приведеткобразованию высоких концентраций препарата в крови, которые могут привести к развитию системной токсичности. Однако в случае одновременного применения препаратасдругими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффектыявляются аддитивными.

Системная токсичность редко бывает связана со спинномозговой анестезией, но может возникнуть послеслучайного внутрисосудистого введения препарата. Системные нежелательные реакции характеризуются онемением языка, головокружением и тремором с дальнейшими судорогами и нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение острой системной токсичности

При появлении симптомов системной токсичности легкой степени лечение не требуется, но при появлении судорог важно обеспечить адекватную оксигенацию организма и остановить проявление судорог, если они длятся более 15-30 секунд. Кислород необходимо подавать в виде маски на лицо, а дыхание следует контролировать в случае необходимости. Судороги можно остановить путем введения тиопентала в дозе 100-150 мг внутривенно или диазепама в дозе 5-10 мг внутривенно. Кроме этого, можно ввести внутривенно сукцинилхолин в дозе 50-100 мг, но только в том случае, если у врача есть возможность проведения интубации трахеи и оказания помощи полностью парализованному пациенту.

Проявления обширной или полной спинномозговой блокады, приводящей к развитию дыхательного паралича, следует лечить путем обеспечения и поддержания свободной проходимости дыхательных путей, а для облегчения или контроля вентиляции легких необходимо предоставить кислород.

Артериальную гипотензию следует лечить путем применения вазопрессорных средств, например внутривенного введения эфедрина в дозе10-15 мг, повторяя введение препарата до достижения желаемого уровня артериального давления. Внутривенное введение жидкости, электролитов и коллоидных растворов может такжебыстро облегчить течение артериальной гипотензии.

Педиатрическая популяция

Нежелательные реакции на применение препаратау детей похожи с нежелательными реакциями у взрослых, однако у детей первые признаки токсичности местных анестетиков может быть сложно выявить в случаях, когда блокаду проводятна фоне седацииили общей анестезии.

Срок годности. 2,5 года.

После вскрытия ампулы препарат не хранят.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не следуетсмешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Упаковка. По 4 мл в ампулах № 5.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ДЕМО СА ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНДАСТРИ.

ООО «НИКО».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

21-й км Национальной Дороги Афины-Ламия, Крионери Аттика, 14568, Греция.

Тел.: +30 210 8161802

E-mail: info@demo.gr

Украина, 61068, г. Харьков, ул. Фесенковская, 4А.

Тел.: +38 (095) 282-66-10

E-mail: office@nikopharm.com.ua