ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АЛЕРДЕЗ

(ALERDEZ)

Склад:

діюча речовина: дезлоратадин;

1 таблетка містить дезлоратадину – 5 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат;

прозора оболонка: гіпромелоза, поліетиленгліколь 400;

плівкова оболонка: спирт полівініловий, поліетиленгліколь 4000, тальк, титану діоксид (Е171), індигокармін (E 132).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті плівковою оболонкою блакитного кольору, з двоопуклою поверхнею.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код ATХ R06A X27.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Дезлоратадин – це неседативний антигістамінний препарат тривалої дії, що має селективну антагоністичну дію на периферичні H₁-рецептори. Після перорального застосування дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H₁-рецептори.

У дослідженнях in vitro дезлоратадин продемонстрував на клітинах ендотелію свої антиалергічні та протизапальні властивості. Це проявлялося пригніченнямвиділення прозапальних цитокінів, таких як IL-4, IL-6, IL-8, та IL-13, з мастоцитів/базофілів людини, а також пригнічення експресії молекул адгезії, таких як Р-селектин. Клінічна значущість цих спостережень ще потребує підтвердження.

У клінічних дослідженнях високих доз, у яких дезлоратадин вводили щоденно у дозі до

20 мг протягом 14 днів, статистично значущих змін з боку серцево-судинної системи не спостерігали. У клінічно-фармакологічному дослідженні при застосуванні 45 мг на добу (у 10 разів більше максимальної добової клінічної дози) протягом 10 днів подовження інтервалу QT не спостерігалося.

У пацієнтів з алергічним ринітом дезлоратадин ефективно усував такі симптоми як чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотеча та почервоніння, свербіжпіднебіння. Дезлоратадин ефективно контролював симптоми упродовж 24 годин.

Дезлоратадин майже не проникає у центральну нервову систему. У контрольованих клінічних дослідженнях при прийомі у рекомендованій дозі 5 мг на добу частота виникнення сонливості не відрізнялася від групи плацебо. У клінічних дослідженнях одноразовий прийом препарату дезлоратадин у добовій дозі 7,5 мг не чинив впливу на психомоторну активність.

Дезлоратадин ефективно полегшує тяжкість перебігу сезонного алергічного риніту з урахуванням сумарного показника щодо оцінки якості життя при ринокон'юнктивіті. Максимальне покращення відзначалося у пунктах опитувальника, пов'язаних з практичними проблемами і щоденною діяльністю, які обмежували симптоми.

Хронічну ідіопатичну кропив'янку вивчали у клінічній моделі з умовами кропив'янки. Оскільки викид гістаміну є причинним фактором при всіх формах кропив'янки, очікується, що дезлоратадин буде ефективно полегшувати симптоми при інших формах кропив'янки, крім хронічної ідіопатичної кропив'янки.

У двох плацебо контрольованих 6-тижневих дослідженнях з участю пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропив'янкою дезлоратадин ефективно полегшував свербіж і зменшував кількість та розмір уртикарії до кінця першого інтервалу дозування. У кожному дослідженні ефект тривав протягом 24-годинного інтервалу дозування. Полегшення свербежу на більш ніж 50 % відзначалося у 55 % пацієнтів, які приймали дезлоратадин, порівняно з 19 % пацієнтів, які приймали плацебо. Прийом препарату не проявляє істотного впливу на сон та денну активність.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Концентрації дезлоратадину у плазмі крові можна визначити через 30 хвилин після прийому препарату. Дезлоратадин добре абсорбується, максимальна концентрація досягається приблизно через 3 години; період напіввиведення становить приблизно 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідав його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) та частоті прийому 1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози у діапазоні від 5 до 20 мг.

У фармакокінетичному дослідженні, в якому демографічні дані пацієнтів можна було порівняти з загальною популяцією з сезонним алергічним ринітом, у 4 % учасників спостерігалась вища концентрація дезлоратадину. Ця кількість може варіюватися залежно від етнічної приналежності. Максимальна концентрація дезлоратадину була приблизно в 3рази вища через приблизно 7 годин, термінальний період напіввиведення становив приблизно 89 годин. Профіль безпеки цих пацієнтів не відрізнявся від профілю у загальній популяції.

Розподіл.

Дезлоратадин помірно зв'язується з білками плазми (83-87 %). При застосуванні дози дезлоратадину (від 5 до 20 мг) 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

Біотрансформація.

Фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, поки ще не виявлено, тому неможливо повністю виключити деякі взаємодії з іншими лікарськими препаратами. Дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 in vivo, дослідження in vitro продемонстрували, що лікарський препарат не пригнічує CYP2D6, субстрат або інгібітор P-глікопротеїну.

Виведення.

У дослідженні одноразового прийому дезлоратадину в дозі 7,5 мг прийом їжі (жирний висококалорійний сніданок) не впливає на фармакокінетику дезлоратадину.Також встановлено, що грейпфрутовий сік також не впливає на фармакокінетику дезлоратадину.

Клінічні характеристики.

Показання.

Усунення симптомів, пов'язаних з:

– алергічним ринітом (див. розділ «Фармакологічні властивості»);

– кропив'янкою (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин чи до лоратадину.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

У клінічних дослідженнях таблеток дезлоратадину при сумісному застосуванні еритроміцину або кетоконазолу жодних клінічно значущих взаємодій не спостерігалося.

У даних клініко-фармакологічних досліджень при застосуванні препарату разом з алкоголемне відзначалося посиленнянегативного впливу етанолу на психомоторну функцію. Однак у постреєстраційному періоді спостерігалися випадки непереносимості алкоголю та алкогольна інтоксикація під час застосування препарату. Тому необхідно бути обережними при застосуванні алкоголю у період лікування дезлоратадином

Особливості застосування.

У пацієнтів з нирковою недостатністю високого ступеня застосування лікарського засобу Алердез слід здійснювати під контролем лікаря.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

За даними досліджень на тваринах, дезлоратадин не продемонстрував тератогенних властивостей. Оскільки безпечність застосування дезлоратадину у період вагітності не встановлена, застосування у цей період не рекомендується.

Дезлоратадин проникає у грудне молоко, тому не рекомендується застосовувати його під час годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

За результатами клінічних досліджень не виявлено негативного впливу дезлоратадину на здатність керувати автотранспортом. Однак пацієнтів слід попередити, що в дуже рідких випадках можлива поява сонливості, яка може вплинути на їх здатність керувати автомобілем та складною технікою.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим та дітям віком від 12 років: 1 таблетка 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі з метою усунення симптомів алергічного риніту (включаючи інтермітуючий та персистуючий алергічний риніт) та кропив’янки.

Лікування інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) слід здійснювати з урахуванням історії хвороби пацієнта до усунення симптомів та може бути поновлене при їх повторній появі.

Приперсистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати тривале лікування упродовж усього періоду контакту з алергеном.

Діти.

Існують обмежені дані клінічних досліджень застосування таблеток дезлоратадину підліткам віком від 12 до 17 років (див. розділ «Побічні реакції»).

Ефективність та безпечність застосування таблеток Алердез дітям віком до 12 років не встановлена.

Передозування.

У випадку передозування слід застосовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованого дезлоратадину. Рекомендоване симптоматичне та підтримуюче лікування. За даними клінічних досліджень, при введенні дезлоратадину у дозі 45 мг (що у 9 разів більше за рекомендовану) клінічно значущі небажані реакції не спостерігалися. Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.

Побічні реакції.

Найчастіше повідомляли про такі побічні ефекти як підвищена втомлюваність, сухість у роті та головний біль.

Діти. У клінічних дослідженнях з участю підлітків віком від 12 до 17 років найбільш розповсюдженим побічним ефектом був головний біль.

Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної з застосуванням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудженні).

Психічні розлади: галюцинації.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми.

З боку серця: тахікардія, прискорене серцебиття, подовження інтервалу QT, суправентрикулярна тахіаритмія.

З боку шлунково-кишкового тракту:сухість у роті, біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея.

З боку гепатобіліарної системи: збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит, жовтяниця.

З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: міалгія.

З боку шкіри та підшкірних тканин: фоточутливість.

Загальні порушення: підвищена втомлюваність, реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, набряк Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив'янка), астенія.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 1блістеру в пачці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник.

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АЛЕРДЕЗ

(ALERDEZ)

Состав:

действующее вещество: дезлоратадин;

1 таблетка содержит дезлоратадина – 5 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат;

прозрачная оболочка: гипромелоза, полиэтиленгликоль 400;

пленочная оболочка: спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль 4000, тальк, титана диоксид (Е 171), индигокармин (E 132).

Лекарственная форма.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код ATХR06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин – это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, имеет селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1- рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13 из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетение экспрессии молекул адгезии, таких какР-cелектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще нуждается в подтверждении.

В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинико-фармакологическом исследовании при применении 45 мг в сутки (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинение интервала QT не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Алердез эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендуемой дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный прием препарата дезлоратадина в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Дезлоратадинэффективно облегчает тяжесть течения сезонного аллергического ринита с учетом суммарного показателя оценки качества жизни при риноконъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, которые ограничивали симптомы.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали на клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, кроме хронической идиопатической крапивницы.

В двух плацебо контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии к концу первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда на более чем 50 % отмечалось у 55 % пациентов, принимавших дезлоратадин по сравнению с 19 % пациентов, принимавших плацебо. Прием препарата не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается приблизительно через 3 часа; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина отвечает его периоду полувыведения (примерно 27 часов) при частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов были сопоставимы с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4 % участников наблюдалась высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше спустя примерно через 7 часов, терминальный период полувыведения составляет приблизительно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы (83-87 %). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Биотрансформация.

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока еще не обнаружено, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не угнетает CYP3A4 in vivo, исследования in vitro показали, что лекарственный препарат не угнетает CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.

Выведение.

В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Клинические характеристики.

Показания.

Устранение симптомов, связанных с:

– аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»);

– крапивницей (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу, любому из вспомогательных веществ или лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В клинических исследованиях при совместном применении дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

По данным клинико-фармакологических исследований при применении препарата с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении алкоголя в период лечения дезлоратадином.

Особенности применения.

У пациентов с почечной недостаточностью высокой степени применение лекарственного средства Алердез следует осуществлять под контролем врача.

Применение в период беременности или кормления грудью.

По данным исследований на животных, дезлоратадин не продемонстрировал тератогенных свойств. Поскольку безопасность применения дезлоратадина в период беременности не установлена, применение в этот период не рекомендуется.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применять его во время кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

По результатам клинических исследований не выявлено отрицательного влияния дезлоратадина на способность управлять автотранспортом. Но пациентов следует предупредить, что в очень редких случаях возможно появление сонливости, которая может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям с 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки, независимо от приема пищи с целью устранения симптомов аллергического ринита (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницы.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов меньше 4 дней в неделю или меньше 4 недель) следует осуществлять с учетом истории болезни пациента до устранения симптомов и может быть возобновлено при их повторном появлении.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или больше 4 недель) необходимо продолжать длительное лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Существуют ограниченные данные клинических исследований применения таблеток дезлоратадина подросткам 12-17 лет (см. раздел «Побочные реакции»).

Эффективность и безопасность применения таблеток дезлоратадина детям до 12 лет не установлена.

Передозировка.

В случае передозировки следует применять стандартные меры для вывода неабсорбированного дезлоратадина. Рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение. По данным клинических исследований, при введении дезлоратадина в дозе 45 мг (что в 9 раз больше рекомендованной) клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе; возможность выведения при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции.

Наиболее часто сообщали о таких побочных эффектах как повышенная утомляемость, сухость во рту и головная боль.

Дети. В клинических исследованиях при участии подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждении).

Психические растройства:галюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердца: тахикардия, учащенное сердцебиение, удлинение интервала QT,

суправентрикулярная тахиаритмия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит, желтуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соеденительной ткани: миалгия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: фоточувствительность.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница), астения.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.