ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

L-МАЙ

(L-MAI)

Склад:

діюча речовина:levocetirizine;

1 мл (20 крапель) містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), натрію ацетат тригідрат, кислота оцтова льодяна, пропіленгліколь, гліцерин, сахарин натрію, вода очищена.

Лікарська форма. Краплі оральні.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин зі слабким специфічним запахом.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину.

Код АТХ R06A Е09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Левоцетиризин — це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Його фармакологічна дія зумовлена блокуваннямН₁-гістамінових рецепторів. Спорідненість із Н₁-гістаміновими рецепторами у левоцетиризину у 2 рази більша, ніж у цетиризину. Левоцетиризин впливає на гістамінозалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та пригнічує перебіг алергічних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність, не залежать від дози та часу і мають низьку варіабельність у різних пацієнтів. Фармакокінетичний профіль при введенні левоцетиризину такий самий, як і при застосуванні цетиризину. В процесі абсорбції або виведення не спостерігається хіральна інверсія.

Абсорбція. Після перорального введення препарат швидко та інтенсивно абсорбується. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози та прийому їжі, але максимальна концентрація левоцетиризину зменшується та досягає свого максимального значення пізніше. Біодоступність після перорального прийому становить 100 %.

У дослідженнях оригінального левоцетиризину у 50 % хворих дія препарату розвивалась через 12 хвилин після прийому одноразової дози, а у 95 % — через 0,5–1 годину. У дорослих осіб максимальна концентрація препарату у сироватці крові досягається через 50 хвилин після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози. Рівноважна концентрація у крові досягається після 2 днів прийому препарату. Зазвичай максимальна концентрація становить 270нг/мл після одноразового застосування 5 мг і 308 нг/мл після повторного застосування цієї дози.

Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. У дослідженнях на тваринах оригінального левоцетиризину найбільша концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча — у тканинах центральної нервової системи. Розподіл левоцетиризину обмежений, об’єм розподілу становить 0,4 л/кг. Зв’язування препарату з білками плазми крові людини становить 90 %.

Біотрансформація. В організмі людини рівень метаболізму левоцетиризину становить менш ніж 14 % від прийнятої дози, і тому відмінність в результаті генетичного поліморфізму або супутнього прийому лікарських засобів, що пригнічують ферментативні системи, як очікується, буде незначною. Процес метаболізму включає ароматичну оксидацію, N- та О-деалкілування і кон’югацію із таурином. Деалкілування у першу чергу відбувається з участю цитохрому CYP3А4, тоді як у процесі ароматичної оксидації беруть участь численні та/або невизначені ізоформи цитохрому. У дослідженнях оригінального левоцетиризину не виявлено впливу на активність ізоферментів цитохрому CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, CYP2Е1, CYP3А4 у концентраціях, що значно перевищували максимальні при пероральному прийомі дози 5 мг. Враховуючи низький ступінь метаболізму та відсутність здатності до пригнічення ферментативних систем, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) є малоймовірною.

Виведення. Екскреція препарату відбувається за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення левоцетиризину із плазми крові у дорослихстановить 7,9 ± 1,9 год. Період напіввиведення препарату коротший у маленьких дітей. Середній удаваний загальний кліренс у дорослих становить 0,63 мл/хв/кг. В основному виведення левоцетиризину та його метаболітів з організму відбувається із сечею (виводиться у середньому 85,4 % від прийнятої дози препарату). З фекаліями виводиться лише 12,9 % застосованої дози препарату.

Особливі популяції. Порушення функцій нирок.

Удаваний кліренс левоцетиризину корелює з кліренсом креатиніну. Тому для пацієнтів із помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. У випадку анурії при термінальній стадії захворювання нирок загальний кліренс левоцетиризину у пацієнтів порівняно із таким у осіб без ниркової недостатності зменшується приблизно на 80 %. Кількість левоцетиризину, що виводиться під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становить

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування алергічного риніту (у тому числі цілорічного алергічного риніту) та кропив’янки.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину, до будь-яких інших похідних піперазину або до будь-якої іншої допоміжної речовини цього лікарського засобу.

Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодій левоцетиризину (включаючидослідження з індукторами CYP3A4) не проводилися. Дослідження оригінального цетиризину (рацемічна сполука) показали, що одночасне застосування з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом чи псевдоефедрином не чинить клінічно значущихнесприятливих взаємодій. При одночасному застосуванні з теофіліном (400 мг/добу) при багаторазовому прийомі спостерігалося невелике зниження (на 16 %) загального кліренсу левоцетиризину (розподіл теофіліну не змінювався). Під час дослідження багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) ступіньекспозиції цетиризину збільшувався приблизно на 40 %, тоді як розподіл ритонавіру дещо зменшувався (–11 %) після сумісного застосування цетиризину.

Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але знижує швидкість його абсорбції.

Одночасне застосування цетиризину або левоцетиризину і алкоголю чи інших засобів, які пригнічують центральну нервову систему, у чутливих пацієнтів може спричинити додаткове зниження пильності та здатності до виконання роботи.

Особливості застосування.

З обережністю застосовувати пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (необхідна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку (можливе зниження клубочкової фільтрації). Слід з обережністю застосовувати лікарський засіб при вживанні алкоголю (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Призначаючи препарат пацієнтам із певними станами, що провокують затримку сечі (наприклад, травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози), необхідно мати на увазі, що левоцетиризин підвищує такий ризик.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні у терапевтичних дозах, але слід уникати їх застосування під час прийому левоцетиризину.

Антигістамінні препарати пригнічують відповідь на шкірні алергічні проби, тому перед їх проведенням прийом препарату необхідно припинити за 3 дні до дослідження (період виведення левоцетиризину).

Свербіж може з’явитися після припинення застосування левоцетиризину, навіть якщо таких симптомів не було до початку лікування. Він може зникнути сам собою. У деяких випадках симптоми можуть бути інтенсивними, і може виникнути потреба у відновленні прийому препарату. Після відновлення лікування ці симптоми повинні зникнути.

Метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат, які входять до складу лікарського засобу, можуть спричинити алергічні реакції (можливо уповільнені).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Левоцетиризин протипоказаний для застосування у період вагітності. Цетиризин проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Фертильність.

Немає клінічних даних (включаючи дослідження оригінального препарату на тваринах) щодо впливу левоцетиризину на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Слід утримуватися від керування автотранспортом та роботи з іншими потенційно небезпечними механізмами під час лікування препаратом.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначати дорослим та дітям віком від 2 років.

Для дорослих та підлітків віком від 12 років рекомендована добова доза препарату становить 5 мг (20крапель) 1 раз на добу.

Пацієнти літнього віку.

Хворим літнього віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна. Коригування дози рекомендується пацієнтам похилого віку із порушенням функції нирок від помірного до тяжкого ступеня (див. розділ«Ниркова недостатність» нижче).

Ниркова недостатність.

Для хворих із зниженою функцією нирок розрахунок дози необхідно проводити індивідуально з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до нижченаведеної таблиці.

Для використання цієї таблиці необхідно визначити кліренс креатиніну (КЛ_кр) пацієнта у мілілітрах за хвилину (мл/хв). Кліренс креатиніну слід визначати за вмістом креатиніну у сироватці крові у міліграмах на децилітр (мг/дл) за формулою:

Корекція дози препарату для хворих із зниженою функцією нирок залежно від кліренсу креатиніну:

Для дітей із порушенням функції нирок дозу лікарського засобу слід коригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу та маси тіла.

Специфічних даних щодо застосування дітям із порушенням функції нирок немає.

Печінкова недостатність.

Немає необхідності у корекції режиму дозування для пацієнтів із печінковою недостатністю. Для хворих із печінковою та нирковою недостатністю слід коригувати режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці (див. розділ «Ниркова недостатність» вище).

Застосування дітям.

Рекомендовані разові та добові дози для дітей в залежності від віку представлені у таблиці:

Спосіб застосування.

Краплі слід накапати в ложку або розчинити у невеликій кількості води та приймати внутрішньо. Якщо краплі приймаються у розведеному вигляді, слід враховувати, особливо при застосуванні дітям, що об’єм води, до якого додаються краплі, має відповідати кількості рідини, яку пацієнт здатний проковтнути. Розведений розчин слід прийняти відразу.

Відраховуючи краплі, флакон слід тримати вертикально догори дном. У разі відсутності потоку крапель або якщо відповідну кількість крапель не було отримано через припинення потоку, слід перевернути флакон у вертикальне положення, а потім знову догори дном і продовжити відраховування крапель.

Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.

Тривалість застосування.

Пацієнтів із інтермітуючим алергічним ринітом (тривалість симптомів захворювання становить менш ніж 4 доби на тиждень або менш ніж 4 тижні на рік) слід лікувати відповідно до перебігу захворювання та анамнезу: лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, і відновити знову при повторній появі симптомів. У разі персистуючого алергічного риніту (тривалість симптомів захворювання становить більш ніж 4 доби на тиждень або більш ніж 4 тижні на рік) на період контакту з алергенами пацієнту можна запропонувати постійну терапію. Існує клінічний досвід застосування левоцетиризину протягом щонайменше 6-місячного періоду лікування. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив’янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані доступні з клінічних досліджень при застосуванні оригінального цетиризину (рацемічної суміші)).

Діти.

Застосування левоцетиризину дітям до 2 років не рекомендується через обмеженість даних щодо цієї вікової категорії.

Лікарський засіб застосовувати дітям віком від 2 років.

Передозування.

Симптоми. Симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих. У дітей спочатку можуть виникнути збудження і підвищена дратівливість з наступною сонливістю.

Лікування. Специфічного антидоту для левоцетиризину немає. У разі появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримувальна терапія. Можна розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після прийому препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму неефективний.

Побічні реакції.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.

Порушення харчування та обміну речовин: підвищений апетит.

З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.

З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.

З боку серця: посиленесерцебиття, тахікардія.

З боку органів зору: порушеннязору, нечіткість зору.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.

З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, запор, сухість у роті, біль у животі.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипи, свербіж, висипання, кропив’янка.

З боку кістково-м’язової системи: міалгія, артралгія.

Загальні порушення: набряк.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення функціональних печінкових проб від норми.

Опис окремих побічних реакцій.

Повідомлялось про свербіж після припинення застосування левоцетиризину.

Термін придатності.

2 роки. Не слід застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Після відкриття контейнера використати протягом 3 місяців.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 20 мл в контейнері з пробкою-крапельницею, закритому кришкою із захистом від дітей, у пачці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

Спільне українсько-іспанське підприємство «Сперко Україна».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

21027, Україна, м. Вінниця, вул. 600-річчя, 25.

Тел.: + 38(0432)52-30-36. E-mail: trade@sperco.com.ua

www.sperco.ua